Vidal Logo СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ПОИСК:

ЦИЛАЗАПРИЛ (CILAZAPRIL) ОПИСАНИЕ

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов: список

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит цилазаприлат. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.

Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Фармакокинетика

После приема внутрь цилазаприл хорошо всасывается из ЖКТ. Быстро метаболизируется в печени в активный метаболит цилазаприлат. Биодоступность цилазаприлата составляет около 60%. После однократного приема цилазаприла Cmax цилазаприлата в плазме крови достигается через 2 ч.

Цилазаприлат выводится в неизмененном виде с мочой. T1/2 цилазаприлата составляет 9 ч.

Цилазаприл и цилазаприлат ограниченно выводятся при гемодиализе.

Показания активного вещества ЦИЛАЗАПРИЛ

Эссенциальная артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, ответа на лечение, переносимости цилазаприла. Рекомендуемая суточная доза - 0.5-2.5 мг. Максимальная суточная доза - 5 мг.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны иммунной системы: нечасто - ангионевротический отек; редко - анафилактический шок, волчаночноподобный синдром.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - дисгевзия; редко - транзиторная ишемическая атака, инсульт.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - головокружение; нечасто - выраженное снижение АД, стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; редко - инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; редко - панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - холестатический гепатит с некрозом или без некроза, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гамма-глутамилтрансферазы, концентрации билирубина.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, пемфигус, буллезный пемфигоид, эксфолиативный дерматит, псориазиформный дерматит, псориаз (обострение), плоский лишай, крапивница, васкулит/пурпура, реакции фоточувствительности, алопеция, онихолизис.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, повышение концентрации мочевины, креатинина в крови, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Прочие: часто - повышенная утомляемость.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к цилазаприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. наследственный, идиопатический, а также ангионевротический отек, вызванный применением других ингибиторов АПФ), порфирия; беременность, период грудного вскармливания; гемодиализ через высокопроточные мембраны из полиакрилнитритметаллилсульфата, гемофильтрация или аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-аферез).

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность применения цилазаприла не установлены.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность (протеинурия более 1 г/сут), тяжелая недостаточность кровообращения, заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), артериальная гипотензия, митральный стеноз, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, ИБС, угнетение костномозгового кроветворения, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, у пациентов, находящихся на гемодиализе, сахарный диабет, подагра, гиперурикемия, диета с ограничением поваренной соли, цирроз печени, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), ХОБЛ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени возможна артериальная гипотензия.

Применение при нарушениях функции почек

На фоне применения цилазаприла противопоказано проведение гемодиализа через высокопроточные мембраны из полиакрилнитритметаллилсульфата, гемофильтрация или аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-аферез).

С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почки, у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Применение у детей

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность применения цилазаприла не установлены.

Особые указания

В начале лечения или при повышении дозы цилазаприла возможно развитие артериальной гипотензии, особенно у пациентов с соответствующими факторами риска.

Нарушение функции почек и острая почечная недостаточность на фоне применения цилазаприла наиболее вероятны у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, стенозом почечных артерий, уже существующим нарушением функции почек или гиповолемией.

Гиперкалиемия на фоне применения цилазаприла наиболее вероятна у пациентов с нарушениями функции почек, а также у пациентов, принимающих калийсберегающие диуретики или препараты калия. Редкие случаи транзиторной ишемической атаки и инсульта, о которых сообщалось при приеме ингибиторов АПФ, могут быть связаны с артериальной гипотензией на фоне сопутствующего цереброваскулярного заболевания. Аналогично, ишемия миокарда может быть связана с артериальной гипотензией на фоне сопутствующей ИБС.

При заболеваниях и состояниях, сопровождающихся уменьшением содержания жидкости и солей (в т.ч. при рвоте, диарее, низкосолевой диете, предшествующем длительном применении салуретиков у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), перед началом применения цилазаприла следует провести соответствующую коррекцию.

Пациентам со стенокардией и при цереброваскулярных заболеваниях требуется контроль врача, особенно в начале применения цилазаприла, т.к. чрезмерная артериальная гипотензия может стать причиной инфаркта миокарда или острого нарушения мозгового кровообращения.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени возможна артериальная гипотензия.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими препаратами и биологически активными добавками к пище, а также заменителями поваренной соли требуется тщательный контроль функции почек и уровня калия в крови.

При хирургических вмешательствах в период лечения цилазаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период применения цилазаприла пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антигипертензивных препаратов возможно аддитивное антигипертензивное действие.

При одновременном применении гипогликемических препаратов повышается риск развития гипогликемии.

При одновременном применении иммунодепрессантов, цитостатиков, аллопуринола повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей поваренной соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При предшествующем лечении диуретиками в высоких дозах возможно уменьшение ОЦК и повышение риска развития артериальной гипотензии в начале лечения цилазаприлом.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия цилазаприла.

При одновременном применении лития карбоната возможно нарушение выведения лития из организма.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими угнетение костно-мозгового кроветворения, повышается риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Одновременное применение анестетиков, применяемых для общей анестезии, или трициклических антидепрессантов или антипсихотических препаратов с ингибиторами АПФ может вызвать дальнейшее снижение АД.

Одновременный прием ингибиторов АПФ и НПВС может привести к повышению риска ухудшения функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности, а также к повышению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с предшествующими нарушениями функции почек.

При одновременном применении симпатомиметические средства могут снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.

Имеются сообщения о развитии нитратоподобных реакций ("приливы" крови к лицу, тошнота, рвота, артериальная гипотензия) у больных, одновременно принимавших препараты золота для инъекций (ауротиомалат натрия) и ингибиторы АПФ.