Vidal Logo СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ПОИСК:

SPIRAPRIL (СПИРАПРИЛ)

Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Понижает АД, что связано главным образом с нарушением образования ангиотензина II и устранением его сосудосуживающего действия. Нарушение образования ангиотензина II приводит к блокаде синтеза альдостерона, что увеличивает выведение натрия и вызывает задержку калия в организме. Способствует повышению уровня брадикинина в крови, что приводит к выраженной вазодилатации. Спираприл уменьшает ОПСС, при этом ЧСС не изменяется или изменяется незначительно.

Фармакокинетика

Абсорбция спираприла составляет 45%. Подвергается быстрому метаболизму (гидролизуется) в печени с образованием активного метаболита - спираприлата. Связывание с белками плазмы - 90%. Абсолютная биодоступность спираприла – 50%, а спираприлата – 75%. Кажущийся Vd – 25 л. Cmax в плазме крови спираприла – 45-90 мин, метаболита – 2-3 ч.

T1/2 первой фазы – 2 ч, второй фазы – 40 ч. Выводится почками (44%) и через кишечник (51%) в неизмененном виде и в виде метаболита.

Показания активного вещества СПИРАПРИЛ

Артериальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, эффективности терапии и возраста пациента.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия; редко - обморок; в единичных случаях - тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усиление хронической почечной недостаточности, протеинурия.

Со стороны половой системы: снижение потенции.

Со стороны нервной системы: церебральный инсульт, головокружение, головная боль, слабость, обострение болезни Рейно; при использовании в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушения сна, нарушение равновесия, нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестатическая желтуха, диспепсия, запор, снижение аппетита, стоматит, глоссит, сухость во рту, изменения вкуса или временная потеря вкуса; в единичных случаях - кишечная непроходимость, нарушения функции печени, гепатит, панкреатит, прогрессирующий некроз печени, иногда со смертельным исходом.

Со стороны дыхательной системы: "сухой" кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринит, ринорея, синусит, фарингит, дисфония.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация; ангионевротический отек тканей лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); очень редко при приеме ингибиторов АПФ - ангионевротический отек кишечника.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, редко - эозинофилия, в единичных случаях - агранулоцитоз, панцитопения и гемолиз, повышенный титр антинуклеарных антител.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД у новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких.

Прочие: алопеция, онихолизис.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к спираприлу и другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек на фоне приема ингибиторов АПФ в анамнезе; наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз; митральный стеноз; двусторонний стеноз почечных артерий; стеноз артерии единственной почки; тяжелое нарушение функции почек (КК менее 10 мл/мин); гемодиализ или гемофильтрация с использованием мембраны, содержащей полиакрилонитрил-металлилсульфонат; состояние после трансплантации почки; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм; артериальная гипотензия; одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2); беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

С осторожностью: аутоиммунные системные заболевания, в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия; впервые возникшие заболевания печени и печеночная недостаточность; клинически значимая протеинурия (более 1 г/сут); нарушение функции почек (КК 10-30 мл/мин); недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность; декомпенсированная сердечная недостаточность; угнетение костномозгового кроветворения; сахарный диабет; нарушения водно-электролитного обмена, в т.ч. гиперкалиемия, диета с ограничением натрия; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота, прием диуретиков); пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При применении спираприла возможно возникновение нарушения развития почек плода, снижения АД плода и новорожденных, нарушения функции почек, гиперкалиемии, гипоплазии черепа, олигогидрамниона, контрактуры конечностей, деформации черепа, гипоплазии легких.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при впервые возникших заболеваниях печени и при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при двустороннем стенозе почечных артерий; стенозе артерии единственной почки; тяжелом нарушении функции почек (КК менее 10 мл/мин); при гемодиализе или гемофильтрации с использованием мембраны, содержащей полиакрилонитрил-металлилсульфонат; при состоянии после трансплантации почки; у пациентов с артериальной гипотензией; одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2).

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Лечение спираприлом проводят под постоянным врачебным контролем.

С осторожностью применяют при нарушениях водно-электролитного обмена, после предшествующей терапии диуретиками, при почечной недостаточности, сахарном диабете, а также при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (из-за повышенного риска развития гиперкалиемии).

Артериальная гипотензия, возникшая после приема первой дозы спираприла, не является противопоказанием для его дальнейшего применения. После нормализации АД последующий регулярный прием спираприла не приводит к гипотензии.

Спираприл следует применять через 2-3 дня после отмены предшествующей терапии диуретиками. В случае применения спираприла на фоне приема диуретиков показано врачебное наблюдение за пациентом в течение 6 ч после приема первой дозы.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией (при наличии одно- или двухстороннего стеноза почечных артерий) при приеме спираприла возможно развитие нарушения функции почек, у таких пациентов показан систематический контроль содержания креатинина и мочевины в плазме крови.

У пациентов с аутоиммунными заболеваниями необходим регулярный контроль содержания лейкоцитов в крови.

У пациентов с гипокалиемией терапию следует проводить под контролем концентрации калия в плазме крови.

При проведении хирургических вмешательств с применением наркоза у пациентов, принимающих спираприл, возможно выраженное снижение АД.

Перед проведением общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Не рекомендуется применять спираприл у пациентов, находящихся на гемодиализе.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, обусловленным рвотой, диареей, приемом диуретиков), ослаблением сократительной способности сердца или злокачественной артериальной гипертензией в начале лечения спираприлом может отмечаться резкое снижение АД. По возможности перед началом применения спираприла следует восполнить дефицит ОЦК в организме или ограничить проводимую терапию диуретиками и, если необходимо, их отменить.

У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией или с сердечной недостаточностью терапию спираприлом начинают в стационаре.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения спираприла пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении гипотензивные средства, снотворные, наркотические средства усиливают антигипертензивнос действие спираприла (особенно при одновременном применении с диуретическими препаратами.)

При одновременном применении НПВС, в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2 (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин и др.), могут ослаблять антигипертензивный эффект спираприла.

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (например, эплерсноном, спиронолактоном, амилоридом, триамтереном), а также гепарином повышается риск развития гиперкалиемии;

При одновременном применении с солями лития увеличивается концентрация лития в сыворотке крови.

При назначении ингибиторов АПФ пациентам, получающим инфузионно препараты золота (натрия ауротиомалат), отмечались нитратоподобные реакции (гиперемия кожи лица, тошнота, рвота, артериальная гипотензия).

При одновременном применении с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатическими, иммунодепрессивными препаратами, ГКС повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с инсулином, пероральными гипогликемическими средствами (бигуанидами, производными сульфонилмочевины) усиливается гипогликемическое действие.

Поваренная соль и эстрогены ослабляют антигипертензивное действие спираприла.

Одновременный прием спираприла и этанола приводит к усилению действия этанола.