Ринза^® кидс (Rinza^® kids) инструкция по применению

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Ринза^® кидс - комбинированный препарат, который содержит парацетамол, фенирамина малеат и аскорбиновую кислоту (витамин С).

Парацетамол - нестероидный противовоспалительный препарат. Блокирует циклооксигеназу, преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции; оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Фенирамина малеат - блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Суживает сосуды носа, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа.

Аскорбиновая кислота (витамин C) участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, уменьшает проницаемость сосудов и повышает сопротивляемость организма к воздействию различных неблагоприятных факторов внешней среды.

Всасывание

Абсорбция парацетамола полная и быстрая. C_max в плазме достигается через 30-60 мин после приема.

Фенирамина малеат хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Аскорбиновая кислота хорошо всасывается в пищеварительном тракте, Т_Cmax после приема внутрь – 4 ч.

Распределение

Распределение парацетамола в тканях происходит быстро. Достигаются сравнимые концентрации препарата в крови, слюне и плазме. Связывание с белками плазмы низкое - 10-25%. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Метаболизм парацетамола происходит в печени, 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1.

Аскорбиновая кислота метаболизируется преимущественно в печени.

Выведение

T_1/2 парацетамола – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов. В неизмененном виде выводится менее 5%. Период полувыведения составляет около 2 ч.

T_1/2 фенирамина малеата из плазмы крови составляет 1-1.5 ч. Выводится из организма преимущественно почками.

Аскорбиновая кислота выводится почками, через кишечник и с потом в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Детям в возрасте от 6 лет до 15 лет:

• для кратковременного лечения состояний, сопровождающихся повышенной температурой и насморком, при "простудных заболеваниях", рините и ринофарингите инфекционно-воспалительной и аллергической природы.

Внутрь.

Перед приемом содержимое 1 саше (пакетика) необходимо растворить в стакане (200 мл) теплой воды.

В зависимости от веса и возраста ребенка препарат применяется в следующих дозах:

Продолжительность курса лечения - не более 3 дней.

Препарат Ринза^® кидс противопоказан к применению у детей в возрасте от 0 до 6 лет (см. раздел "Противопоказания"), т.к. безопасность и эффективность препарата Ринза^® кидс у детей в возрасте от 0 до 6 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Препарат Ринза^® кидс противопоказан к применению у детей с тяжелыми нарушениями функции печени, почек (см. раздел "Противопоказания").

Пациенты с почечной недостаточностью

В случае почечной недостаточности и при отсутствии других медицинских предписаний рекомендуется уменьшить дозу и увеличить минимальный интервал между 2 приемами препарата в соответствии со следующей таблицей:

Суммарная доза парацетамола (с учетом всех других препаратов, содержащих в своем составе парацетамол) не должна превышать 60 мг/кг/сут, и не должна превышать 3 г/сут.

Резюме нежелательных реакций

Парацетамол

Для обозначения частоты нежелательных реакций используется следующая классификация: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть установлена по имеющимся данным).

¹ Возникновение этих эффектов требует прекращения приема данного и родственных лекарственных средств.
² В случае возникновения такого эффекта применение лекарственного препарата следует немедленно прекратить. Препарат может быть назначен повторно только по рекомендации врача.

Фенирамин

Фармакологические характеристики действующего вещества вызывают нежелательные реакции различной степени тяжести и могут зависеть или не зависеть от дозы (см. раздел "Фармакологическое действие"):

¹ Возникновение этих эффектов требует прекращения приема данного и родственных лекарственных средств.
² В случае возникновения такого эффекта применение лекарственного препарата следует немедленно прекратить. Препарат может быть назначен повторно только по рекомендации врача.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

• повышенная чувствительность к парацетамолу, фенирамину, аскорбиновой кислоте (витамину С) или другим компонентам, входящим в состав препарата;
• прием других препаратов, содержащих вещества, входящие в состав Ринза^® кидс;
• риск закрытоугольной глаукомы;
• риск задержки мочи в связи с уретро-простатическими расстройствами;
• портальная гипертензия;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• состояния, связанные с накоплением железа в организме, например, гемохроматоз, талассемия, сидеробластная анемия;
• тяжелая почечная недостаточность или гемодиализ;
• заболевания крови;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• фенилкетонурия;
• алкоголизм;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

Парацетамол

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

• у пациентов с массой тела менее 50 кг;
• при гепатоцеллюлярной недостаточности от легкой до умеренной степени;
• при доброкачественных гипербилирубинемиях, в том числе при синдромах Жильбера (семейная негемолитическая желтуха), Дубина-Джонсона и Ротора;
• при пилородуоденальной обструкции, стенозирующей язве желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
• при заболеваниях печени;
• при почечной недостаточности (см. раздел "Режим дозирования");
• при эмфиземе, хроническом бронхите, бронхиальной астме;
• при приеме флуклоксациллина;
• при одновременном приеме препаратов, способных отрицательно влиять на печень (барбитураты, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин, изониазид, зидовудин и другие индукторы микросомальных ферментов печени);
• при хроническом алкоголизме;
• при воздержании от приема пищи, хроническом недоедании (низком запасе печеночного глутатиона);
• при обезвоживании.

При выявлении острого вирусного гепатита лечение следует прекратить.

Имеются сообщения об очень редких случаях серьезных нежелательных реакций со стороны кожи. Пациентов следует информировать о ранних признаках этих тяжелых кожных реакций, появлении кожной сыпи или любых других признаках гиперчувствительности, требующих прекращения лечения.

Фенирамин

Во время лечения следует избегать приема алкогольных напитков, натрия оксибата, ингибиторов моноаминооксидазы, седативных средств (особенно барбитуратов), трициклических антидепрессантов и транквилизаторов, которые усиливают седативный эффект антигистаминных препаратов (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Аскорбиновая кислота

Препарат следует принимать с осторожностью при мочекаменной болезни или при образовании камней в почках.

Беременность

В связи с отсутствием клинических данных, безопасность применения препарата при беременности не установлена, поэтому назначение препарата данной категории пациентов противопоказано.

Период грудного вскармливания

В связи с отсутствием клинических данных, безопасность применения препарата в период грудного вскармливания не установлена, поэтому назначение препарата данной категории пациентов противопоказано.

Противопоказания: портальная гипертензия; тяжелые нарушения функции печени.

Противопоказания: тяжелые нарушения функции почек; тяжелая почечная недостаточность, гемодиализ.

В случае сильной или стойкой лихорадки, признаков суперинфекции или сохранения симптомов более 3 дней, схему лечения необходимо пересмотреть.

При первых признаках появления сыпи или любых других признаков гиперчувствительности прием препарата необходимо прекратить.

Ринза^® кидс не следует принимать одновременно с другими лекарствами, содержащими парацетамол, фенирамина малеат или другие антигистаминные препараты, так как это может привести к передозировке.

При приеме препарата более недели необходим контроль за функциональным состоянием печени и картиной периферической крови.

Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Прием алкоголя во время лечения препаратом не рекомендуется.

Препарат может вызывать сонливость.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза с высоким уровнем анионного дефицита, особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, недостаточным питанием и другими причинами дефицита глутатиона (например, хроническим алкоголизмом), а также у тех, кто принимает максимальные суточные дозы парацетамола. Рекомендуется тщательное наблюдение, включая измерение содержания 5-оксопролина в моче.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит аспартам (Е951), краситель азорубин (Е122) и сахарозу.

Препарат содержит сахарозу, что необходимо учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом, а также лицам, находящимся на гипокалорийной диете. В 1 разовой дозе препарата содержится от 2361.7 мг сахарозы, что соответствует 0.20 ХЕ.

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы/изомальтазы не следует принимать этот препарат.

Аспартам (Е951) – источник фенилаланина. Препарат может оказаться вредным для людей с фенилкетонурией.

Краситель азорубин (Е122) может вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат оказывает значительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Учитывая возможность возникновения таких побочных реакций, как сонливость, нарушение аккомодации, следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами. Данный эффект усиливается при приеме алкогольных напитков, спиртосодержащих лекарственных препаратов или седативных препаратов.

При длительном применении в дозах, превышающих рекомендованные, возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения.

Парацетамол

При передозировке возможна тяжелая интоксикация, особенно у пожилых людей, детей младшего возраста, пациентов с заболеваниями печени, пациентов с хроническим алкоголизмом, пациентов с хроническим недоеданием, а также у пациентов, принимающих индукторы ферментов печени. Передозировка может привести к летальному исходу, особенно в описанных выше случаях.

Симптомы

Признаками острого отравления парацетамолом являются анорексия, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, потливость, бледность кожных покровов, сонливость.

При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза (которые в некоторых случаях могут иметь молочнокислое или пироглутаминовое происхождение) и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу.

Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЛДГ, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через от 1 до 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума через 3-4 дня.

После передозировки парацетамола наблюдались следующие побочные эффекты:

• острая почечная недостаточность;
• нарушение свертывания крови (диссеминированное внутрисосудистое свертывание);
• редкие случаи острого панкреатита.

Лечение

• прекращение приема препарата;
• немедленная доставка в стационар;
• необходимо осуществить забор крови, чтобы измерить первоначальную концентрацию парацетамола в плазме;
• быстрое выведение принятого препарата путем промывания желудка;
• прием энтеросорбентов (активированный уголь, лигнин гидролизный);
• лечение передозировки парацетамола обычно включает введение антидота N-ацетилцистеина внутривенно или перорально как можно раньше, предпочтительно в течение 10 часов после передозировки, прием метионина;
• симптоматическое лечение.

Печеночные пробы следует проводить в начале лечения и повторно через каждые 24 часа. В большинстве случаев печеночные трансаминазы возвращаются к норме в течение 1-2 недель с полным восстановлением функции печени. Однако в очень тяжелых случаях может потребоваться трансплантация печени.

Фенирамин

Передозировка фенирамина может вызвать судороги (особенно у детей), потерю сознания, кому.

Аскорбиновая кислота

Передозировка аскорбиновой кислоты может вызвать желудочно-кишечные расстройства (изжогу, диарею, боль в животе).

При дозах аскорбиновой кислоты более 1 г/сут у пациентов с дефицитом G6PD существует риск гемолиза.

Парацетамол

Парацетамол, содержащийся в препарате, усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, зидовудин, антикоагулянты, амоксициллин + клавулановая кислота, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты, флумецинол) противосудорожных средств (фенитоин), ввиду повышения риска гепатотоксического действия.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола, метоклопрамид усиливает его всасывание.

При одновременном применении с левомицетином (хлорамфениколом) токсичность последнего возрастает. T_1/2 хлорамфеникола может увеличиваться.

Прием одновременно с салицилатами повышает риск нефротоксического действия.

Сочетания, требующие соблюдения мер предосторожности при применении

• Антагонисты витамина К

Риск усиления действия антивитамина К и риск кровотечения при приеме парацетамола в максимальных дозах (4 г/сут) в течение не менее 4 суток.

Необходим регулярный контроль МНО. Возможна корректировка дозировки пероральных антикоагулянтов во время лечения парацетамолом и после его прекращения.

• Флуклоксациллин

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола (в основном в высоких дозах и/или при длительном применении) с флуклоксациллином, поскольку одновременный прием этих препаратов был связан с метаболическим ацидозом с высоким анионным разрывом, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел "Особые указания").

• Влияние на результаты лабораторных обследований

Прием парацетамола может исказить результаты анализа на глюкозу в крови глюкозооксидазно-пероксидазным методом в случае аномально высоких концентраций.

Прием парацетамола может исказить результаты определения мочевой кислоты в крови методом фосфорноватистой кислоты.

Фенирамин

Нежелательные сочетания

• Этиловый спирт (в качестве напитка или вспомогательного вещества)

Алкоголь усиливает седативный эффект блокаторов гистаминовых Н₁-рецепторов. Снижение бдительности может сделать небезопасным вождение автомобиля и работу с механизмами. Рекомендовано избегать алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих алкоголь.

• Оксибутират натрия

Усиление угнетающего влияния на ЦНС. Снижение бдительности может сделать небезопасным вождение автомобиля и работу с механизмами.

Комбинации, которые должны быть приняты во внимание

• Другие атропиновые препараты: имипраминовые антидепрессанты, большинство атропиновых Н₁-антигистаминных препаратов, холинолитические антипаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики, а также клозапин.

Усиление таких нежелательных эффектов атропина, как задержка мочи, запор, сухость во рту.

• Другие седативные препараты: производные морфина (анальгетики, средства для подавления кашля и заместительная терапия), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (например, мепробамат), гипнотики, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов с седативным эффектом, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.

Усиление угнетающего влияния на ЦНС. Снижение бдительности может сделать небезопасным вождение автомобиля и работу с механизмами.

• Антихолинэстеразные препараты

Риск снижения эффективности антихолинэстеразы вследствие антагонизма ацетилхолиновых рецепторов фенирамина малеатом.

• Опиоидные препараты

Значительный риск акинезии толстой кишки, с тяжелыми запорами.