Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
|
Сустанон®-250 |
Раствор для в/м введения масляный
рег. №: П N013419/01
от 14.03.08
- Бессрочно
Дата перерегистрации: 20.05.19
|
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сустанон®-250
Раствор для в/м введения (масляный) прозрачный, светло-желтого цвета.
| 1 мл | |
| тестостерона деканоат | 100 мг |
| тестостерона фенилпропионат | 60 мг |
| тестостерона изокапронат | 60 мг |
| тестостерона пропионат | 30 мг |
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт - 104.6 мг, арахиса масло - до 1 мл.
1 мл - ампулы бесцветного стекла (1) с фиксаторами - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Тестостерон является основным эндогенным гормоном незаменимым для нормального роста и развития мужских половых органов и мужских вторичных половых признаков. В течение жизни у взрослых мужчин тестостерон является незаменимым для функционирования яичек и сопутствующих структур, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия, эректильной потенции, и для функции предстательной железы и семенных пузырьков.
Лечение гипогонадальных мужчин препаратом Сустанон®-250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны); уровни ЛТ и ФСГ восстанавливаются до нормального значения.
Лечение препаратом Сустанон®-250 приводит к уменьшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у тучных пациентов происходит снижение массы тела. В процессе лечения нормализуются сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в сыворотке крови ЛПВП, ЛПНП и триглицеридов, повышаются концентрации гемоглобина и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения уровня печеночных ферментов и ПСА. Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается. У гипогонадальных мужчин, страдающих сахарным диабетом, применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.
У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применение андрогенов ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.
Лечение женщин-транссексуалов андрогенами, как и препаратом Сустанон®-250, способствует маскулинизации.
Фармакокинетика
Препарат Сустанон®-250 содержит ряд эфиров тестостерона с различной продолжительностью действия. Эти эфиры, попав в циркулирующую кровь, сразу же гидролизуются в естественный гормон тестостерон.
Однократная доза препарата Сустанон®-250 приводит к увеличению общего тестостерона в плазме, Cmax которого достигает приблизительно 70 нмоль/л и наблюдается приблизительно через 24-48 ч после введения. У мужчин уровни тестостерона возвращаются к нижней границе нормы приблизительно через 21 день.
Распределение
В тестах in vitro показана высокая степень неспецифического связывания с белками плазмы тестостерона (более 97%) и с ГСПГ.
Метаболизм
Тестостерон метаболизируется до дигидротестостерона и эстриола естественным путем.
Выведение
Выводится главным образом с мочой в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона.
Показания препарата Сустанон®-250
- тестостеронзаместительная терапия у мужчин при патологических состояниях, связанных с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным.
| Код МКБ-10 | Показание |
| E23.0 | Гипопитуитаризм |
| E29.1 | Гипофункция яичек |
Режим дозирования
Препарат Сустанон®-250 следует вводить глубоко в/м.
Режим дозирования, как правило, зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение.
Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели.
Побочное действие
Обычно применение высоких доз андрогенов при продолжительном лечении и/или частом введении связано со следующими нежелательными реакциями:
| Характеристика | Побочная реакция |
| Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы) | Рак предстательной железы (или ухудшение течения диагностированного рака предстательной железы) |
| Со стороны системы кроветворения | Полицитемия |
| Со стороны обмена веществ | Задержка жидкости (отеки) |
| Со стороны нервной системы | Депрессия, повышенная нервная возбудимость, изменение настроения, повышение или снижение либидо |
| Со стороны костно-мышечной системы | Миалгия |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | Повышение АД |
| Со стороны пищеварительной системы | Тошнота, нарушение функции печени |
| Со стороны кожных покровов | Зуд, угри |
| Со стороны мочеполовой системы | Гинекомастия, олигоспермия, снижение объема эякулята, приапизм, функциональные расстройства предстательной железы (гипертрофия) |
| Влияние на лабораторные показатели | Снижение концентрации ЛПНП, ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови, увеличение уровня ПСА, гиперкальциемия. |
После отмены препарата Сустанон®-250 побочные эффекты сохраняются еще определенное время.
Инъекции могут вызвать местную реакцию в месте введения (боль, зуд, гиперемия).
Противопоказания к применению
- установленный или подозреваемый рак предстательной железы или грудной железы;
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, а также к продуктам, содержащим сою и земляной орех (арахис);
- дети до 3 лет (в связи с содержанием в составе препарата бензилового спирта).
С осторожностью: у мальчиков в предпубертатном периоде во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания; хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность во избежание развития отеков; сахарный диабет; гипертрофия предстательной железы с симптомами задержки мочи; апноэ во сне, а также такие факторы риска, как ожирение и хронические заболевания легких; детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Сустанон®-250 противопоказано во время беременности.
Не имеется достаточных данных о применении препарата во время кормления грудью для оценки возможного вреда для новорожденного или возможного влияния на образование грудного молока.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в возрасте до 3 лет.
С осторожностью следует применять препарат у детей старше 3 лет.
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Пациентам, получающим Сустанон®-250, требуется врачебный контроль до начала лечения, ежеквартально в течение 12 месяцев и впоследствии 1 раз в год.
Необходимо проводить следующие исследования:
- пальцевое ректальное исследование (ПРИ) для исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и определение ПСА для исключения субклинических форм рака предстательной железы;
- измерение гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии.
У пациентов с существовавшей ранее патологией сердца, почек или печени лечение андрогенами может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с острой сердечной недостаточностью (или без нее).
В случае возникновения нежелательных реакций, связанных с применением андрогенов, лечение препаратом Сустанон®-250 следует временно прервать и после исчезновения симптомов возобновить в более низкой дозе.
Применение андрогенов не по назначению, а для усиления выносливости у спортсменов, представляет серьезный риск для здоровья.
Применение андрогенов, в т.ч. препарата Сустанон®-250, у пожилых пациентов повышает вероятность развития гипертрофии или рака предстательной железы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
До настоящего времени не сообщалось о каком-либо влиянии на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций при применении препарата Сустанон®-250.
Передозировка
Острая токсичность препарата Сустанон®-250 при в/м введении очень низкая. Приапизм у мужчин является симптомом хронической передозировки.
Лечение: в случае развития приапизма лечение препаратом Сустанон®-250 следует временно прекратить и после исчезновения указанного симптома возобновить в более низких дозах.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные средства, вызывающие индукцию или ингибирование ферментов, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Поэтому может потребоваться коррекция дозы и/или интервалов между инъекциями.
Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или других гипогликемических препаратов у лиц, страдающих сахарным диабетом.
Высокие дозы андрогенов могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового типа, что позволяет сократить дозы этих препаратов.
Условия хранения препарата Сустанон®-250
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 8-30°С.
