Vidal Logo СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ПОИСК:

Афстила® (Afstyla)

💊 Состав препарата Афстила®
✅ Применение препарата Афстила®

Сохраните у себя
Поиск аналогов
Описание активных компонентов препарата Афстила® (Afstyla)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.10.25

Владелец регистрационного удостоверения:

CSL BEHRING, GmbH (Германия)
Код ATX: B02BD02 (Фактор свертывания крови VIII)
Активное вещество: лоноктоког альфа (lonoctocog alfa)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственные формы


Рецептурный препарат Афстила®
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 250 МЕ: фл. 1 шт.
рег. №: ЛП-006975 от 26.04.21 - Действующее
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 500 МЕ: фл. 1 шт.
рег. №: ЛП-006975 от 26.04.21 - Действующее
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 1000 МЕ: фл. 1 шт.
рег. №: ЛП-006975 от 26.04.21 - Действующее
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 1500 МЕ: фл. 1 шт.
рег. №: ЛП-006975 от 26.04.21 - Действующее
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 2000 МЕ: фл. 1 шт.
рег. №: ЛП-006975 от 26.04.21 - Действующее
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 2500 МЕ: фл. 1 шт.
рег. №: ЛП-006975 от 26.04.21 - Действующее
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 3000 МЕ: фл. 1 шт.
рег. №: ЛП-006975 от 26.04.21 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Афстила®


Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или хрупкой массы от белого до слегка желтоватого цвета; восстановленный раствор - почти бесцветная жидкость, от прозрачной до слегка опалесцирующей; растворитель - бесцветная прозрачная жидкость.

1 фл.**
лоноктоког альфа*250 МЕ

* лонококтог альфа (фактор свертывания крови VIII человеческий одноцепочечный)
** после восстановления 2.5 мл воды д/и раствор содержит 100 МЕ/мл фактора свертывания крови VIII человеческого одноцепочечного

Вспомогательные вещества: L-гистидин - 7.8 мг, сахароза - 15 мг, полисорбат 80 - 0.5 мг, кальция хлорид - 0.9 мг, натрия хлорид - 41 мг, хлористоводородная кислота - q.s. для доведения pH.

Растворитель: вода д/и 2.5 мл.

250 МЕ - флаконы бесцветного стекла вместимостью 6 мл (1) в комплекте с растворителем (фл. 1 шт.), устройством для добавления растворителя со встроенным фильтром 15 мкм (1 шт.) и пачкой картонной с комплектом для в/в введения (шприц одноразовый (1 шт.), игла-бабочка (1 шт.), салфетки дезинфицирующие (2 шт.), пластырь нестерильный (1 шт.)) - пачки картонные.


Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или хрупкой массы от белого до слегка желтоватого цвета; восстановленный раствор - почти бесцветная жидкость, от прозрачной до слегка опалесцирующей; растворитель - бесцветная прозрачная жидкость.

1 фл.**
лоноктоког альфа*500 МЕ

* лонококтог альфа (фактор свертывания крови VIII человеческий одноцепочечный)
** после восстановления 2.5 мл воды д/и раствор содержит 200 МЕ/мл фактора свертывания крови VIII человеческого одноцепочечного

Вспомогательные вещества: L-гистидин - 7.8 мг, сахароза - 15 мг, полисорбат 80 - 0.5 мг, кальция хлорид - 0.9 мг, натрия хлорид - 41 мг, хлористоводородная кислота - q.s. для доведения pH.

Растворитель: вода д/и 2.5 мл.

250 МЕ - флаконы бесцветного стекла вместимостью 6 мл (1) в комплекте с растворителем (фл. 1 шт.), устройством для добавления растворителя со встроенным фильтром 15 мкм (1 шт.) и пачкой картонной с комплектом для в/в введения (шприц одноразовый (1 шт.), игла-бабочка (1 шт.), салфетки дезинфицирующие (2 шт.), пластырь нестерильный (1 шт.)) - пачки картонные.


Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или хрупкой массы от белого до слегка желтоватого цвета; восстановленный раствор - почти бесцветная жидкость, от прозрачной до слегка опалесцирующей; растворитель - бесцветная прозрачная жидкость.

1 фл.**
лоноктоког альфа*1000 МЕ

* лонококтог альфа (фактор свертывания крови VIII человеческий одноцепочечный)
** после восстановления 2.5 мл воды д/и раствор содержит 400 МЕ/мл фактора свертывания крови VIII человеческого одноцепочечного

Вспомогательные вещества: L-гистидин - 7.8 мг, сахароза - 15 мг, полисорбат 80 - 0.5 мг, кальция хлорид - 0.9 мг, натрия хлорид - 41 мг, хлористоводородная кислота - q.s. для доведения pH.

Растворитель: вода д/и 2.5 мл.

250 МЕ - флаконы бесцветного стекла вместимостью 6 мл (1) в комплекте с растворителем (фл. 1 шт.), устройством для добавления растворителя со встроенным фильтром 15 мкм (1 шт.) и пачкой картонной с комплектом для в/в введения (шприц одноразовый (1 шт.), игла-бабочка (1 шт.), салфетки дезинфицирующие (2 шт.), пластырь нестерильный (1 шт.)) - пачки картонные.


Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или хрупкой массы от белого до слегка желтоватого цвета; восстановленный раствор - почти бесцветная жидкость, от прозрачной до слегка опалесцирующей; растворитель - бесцветная прозрачная жидкость.

1 фл.**
лоноктоког альфа*1500 МЕ

* лонококтог альфа (фактор свертывания крови VIII человеческий одноцепочечный)
** после восстановления 5 мл воды д/и раствор содержит 300 МЕ/мл фактора свертывания крови VIII человеческого одноцепочечного

Вспомогательные вещества: L-гистидин - 15.5 мг, сахароза - 30 мг, полисорбат 80 - 1 мг, кальция хлорид - 1.9 мг, натрия хлорид - 82 мг, хлористоводородная кислота - q.s. для доведения pH.

Растворитель: вода д/и 5 мл.

250 МЕ - флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (фл. 1 шт.), устройством для добавления растворителя со встроенным фильтром 15 мкм (1 шт.) и пачкой картонной с комплектом для в/в введения (шприц одноразовый (1 шт.), игла-бабочка (1 шт.), салфетки дезинфицирующие (2 шт.), пластырь нестерильный (1 шт.)) - пачки картонные.


Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или хрупкой массы от белого до слегка желтоватого цвета; восстановленный раствор - почти бесцветная жидкость, от прозрачной до слегка опалесцирующей; растворитель - бесцветная прозрачная жидкость.

1 фл.**
лоноктоког альфа*2000 МЕ

* лонококтог альфа (фактор свертывания крови VIII человеческий одноцепочечный)
** после восстановления 5 мл воды д/и раствор содержит 400 МЕ/мл фактора свертывания крови VIII человеческого одноцепочечного

Вспомогательные вещества: L-гистидин - 15.5 мг, сахароза - 30 мг, полисорбат 80 - 1 мг, кальция хлорид - 1.9 мг, натрия хлорид - 82 мг, хлористоводородная кислота - q.s. для доведения pH.

Растворитель: вода д/и 5 мл.

250 МЕ - флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (фл. 1 шт.), устройством для добавления растворителя со встроенным фильтром 15 мкм (1 шт.) и пачкой картонной с комплектом для в/в введения (шприц одноразовый (1 шт.), игла-бабочка (1 шт.), салфетки дезинфицирующие (2 шт.), пластырь нестерильный (1 шт.)) - пачки картонные.


Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или хрупкой массы от белого до слегка желтоватого цвета; восстановленный раствор - почти бесцветная жидкость, от прозрачной до слегка опалесцирующей; растворитель - бесцветная прозрачная жидкость.

1 фл.**
лоноктоког альфа*2500 МЕ

* лонококтог альфа (фактор свертывания крови VIII человеческий одноцепочечный)
** после восстановления 5 мл воды д/и раствор содержит 500 МЕ/мл фактора свертывания крови VIII человеческого одноцепочечного

Вспомогательные вещества: L-гистидин - 15.5 мг, сахароза - 30 мг, полисорбат 80 - 1 мг, кальция хлорид - 1.9 мг, натрия хлорид - 82 мг, хлористоводородная кислота - q.s. для доведения pH.

Растворитель: вода д/и 5 мл.

250 МЕ - флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (фл. 1 шт.), устройством для добавления растворителя со встроенным фильтром 15 мкм (1 шт.) и пачкой картонной с комплектом для в/в введения (шприц одноразовый (1 шт.), игла-бабочка (1 шт.), салфетки дезинфицирующие (2 шт.), пластырь нестерильный (1 шт.)) - пачки картонные.


Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или хрупкой массы от белого до слегка желтоватого цвета; восстановленный раствор - почти бесцветная жидкость, от прозрачной до слегка опалесцирующей; растворитель - бесцветная прозрачная жидкость.

1 фл.**
лоноктоког альфа*3000 МЕ

* лонококтог альфа (фактор свертывания крови VIII человеческий одноцепочечный)
** после восстановления 5 мл воды д/и раствор содержит 600 МЕ/мл фактора свертывания крови VIII человеческого одноцепочечного

Вспомогательные вещества: L-гистидин - 15.5 мг, сахароза - 30 мг, полисорбат 80 - 1 мг, кальция хлорид - 1.9 мг, натрия хлорид - 82 мг, хлористоводородная кислота - q.s. для доведения pH.

Растворитель: вода д/и 5 мл.

250 МЕ - флаконы бесцветного стекла вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем (фл. 1 шт.), устройством для добавления растворителя со встроенным фильтром 15 мкм (1 шт.) и пачкой картонной с комплектом для в/в введения (шприц одноразовый (1 шт.), игла-бабочка (1 шт.), салфетки дезинфицирующие (2 шт.), пластырь нестерильный (1 шт.)) - пачки картонные.

Фармако-терапевтическая группа: Гемостатическое средство

Фармакологическое действие

Гемостатическое средство. Лоноктоког альфа представляет собой фактор свертывания крови VIII человеческий одноцепочечный, полученный методом генной инженерии в клетках СНО, необходимый для эффективного гемостаза при гемофилии А. Лоноктоког альфа представляет собой полипептидную цепь с усеченным В-доменом, обеспечивающим ковалентную связь между тяжелой и легкой цепями фактора свертывания крови VIII. Он обладает более высокой аффинностью к фактору фон Виллебранда, чем полноразмерный фактор свертывания крови VIII человеческий рекомбинантный. Фактор фон Виллебранда стабилизирует фактор свертывания крови VIII и защищает его от разрушения. Функциональные характеристики фактора свертывания крови VIII человеческого одноцепочечного сходны с таковыми эндогенного фактора свертывания крови VIII, активность которого значительно снижена у пациентов с гемофилией А, что требует проведения заместительной терапии.

Гемофилия А это сцепленное с полом наследственное нарушение свертывания крови в связи с пониженным уровнем фактора свертывания крови VIII, приводящее к массивным кровоизлияниям в суставы, мышцы и внутренние органы, как спонтанно, так и в результате травм и оперативных вмешательств. При проведении заместительной терапии уровень фактора свертывания крови VIII в плазме повышается, в результате чего происходит временная коррекция дефицита фактора в плазме крови и снижается тенденция к повышенной кровоточивости.

Комплекс фактор свертывания крови VIII/фактор фон Виллебранда состоит из двух молекул (фактор свертывания крови VIII и фактор фон Виллебранда) с различными физиологическими функциями. При внутривенном введении пациентам с гемофилией фактор свертывания крови VIII связывается с эндогенным фактором Виллебранда в системе кровообращения пациента. Активированный фактор свертывания крови VIII действует как ко-фактор для активированного фактора свертывания крови IX, ускоряя преобразование фактора свертывания крови X в активированный фактор свертывания крови X. Активированный фактор свертывания крови X способствует переходу протромбина в тромбин. Тромбин в свою очередь способствует переходу фибриногена в фибрин, что приводит к образованию тромба.

Фармакокинетика

Оценка фармакокинетических показателей была основана на активности фактора свертывания крови VIII в плазме крови, измеряемой с помощью анализа с использованием хромогенного субстрата (при использовании одноступенчатого анализа коагуляционной активности следует умножить результат на коэффициент пересчета 2, чтобы определить активность фактора свертывания крови VIII пациента). Фармакокинетический профиль, полученный через 3-6 месяцев многократного введения лоноктокога альфа был сопоставим с фармакокинетическим профилем, полученным после введения первой дозы.

Фармакокинетические параметры лоноктокога альфа после однократной инъекции в дозе 50 МЕ/кг у пациентов с тяжелой гемофилией А измеренные с помощью анализа с использованием хромогенного субстрата:

у взрослых

Сmax - 106 (62.4; 151) МЕ/дл, AUC0-inf - 1910 (932; 4090) МЕ×ч/дл, T1/2 - 13.7 (7.54; 23.9) ч, среднее время циркуляции в плазме - 20.2 (10.8; 35.1) ч, клиренс - 2.67 (1.26; 5.79) мл/ч/кг, Vss - 53.2 (32.4; 99.6) мл/кг

у детей в возрасте от 0 до 18 лет

Сmax - 78.6 (59.3; 138) - 92.4 (45.5; 131) МЕ/дл, AUC0-inf - 985 (561; 2010) - 1520 (683; 380) МЕ×ч/дл, T1/2 - 10.1 (5.19; 17.8) - 13.5 (6.32; 3.8) ч, среднее время циркуляции в плазме - 13.0 (6.05; 17.9) - 18.6 (9.17; 31.7) ч, клиренс - 5.08 (2.52; 8.92) - 3.31 (2.10; 7.32) мл/ч/кг, Vss - 70.7 (57.3; 88.3) - 62.0 (45.9; 121) мл/кг

По сравнению с подростками и взрослыми у детей в возрасте до 12 лет может быть более высокий клиренс и более короткий T1/2, что согласуется с данными по другим препаратам факторов свертывания.

Показания активных веществ препарата Афстила®

Лечение и профилактика кровотечений у пациентов с гемофилией А (врожденной недостаточностью фактора свертывания крови VIII), ранее получавших заместительную терапию.

Лоноктоког показан к применению во всех возрастных группах.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для в/в введения.

Расчет требуемой дозы фактора свертывания крови VIII основан на эмпирических данных о том, что 1 МЕ фактора свертывания крови VIII на кг массы тела повышает активность этого фактора в плазме крови на 2 МЕ/дл. Необходимую дозу рассчитывают по следующей формуле:

Доза (МЕ) = масса тела (кг) х желаемое повышение уровня фактора свертывания крови VIII (МЕ/дл или % от нормы) х 0.5 (МЕ/кг на МЕ/дл).

При выборе дозы и частоты введения препарата следует всегда ориентироваться на клиническую эффективность в каждом индивидуальном случае.

Побочное действие

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - образование ингибиторов фактора VIII.

Со стороны иммунной системы: часто - повышенная чувствительность.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, парестезия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь; нечасто - эритема, зуд.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - повышение температуры тела; нечасто - боль в месте инъекции, озноб, чувство жара.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к лоноктокогу альфа, повышенная чувствительность к белкам животного происхождения в анамнезе.

С осторожностью

Пациентов в возрасте старше 65 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение возможно только при наличии строгих показаний.

Применение у детей

Препарат разрешен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов старше 65 лет.

Особые указания

При появлении симптомов гиперчувствительности применение препарата, содержащего лоноктоког альфа следует немедленно прекратить и обратиться за медицинской помощью.

Пациентов необходимо информировать о ранних симптомах реакций гиперчувствительности, таких как локализованная крапивница, генерализованная крапивница, чувство стеснения в груди, свистящее дыхание, гипотония и анафилаксия.

У пациентов с предшествующими реакциями гиперчувствительности следует провести соответствующую премедикацию.

В случае развития шока должна быть проведена стандартная противошоковая терапия.

У пациентов, получающих терапию лоноктокогом альфа, необходимо проводить мониторинг образования нейтрализующих антител (ингибиторов) к фактору свертывания крови VIII, используя лабораторные и клинические методы. Обычно эти ингибиторы представляют собой иммуноглобулины Ig|G, действие которых направлено против прокоагулянтной активности фактора свертывания крови VIII, которые количественно определяют в единицах Бетезда (БЕ) на мл плазмы крови, используя модифицированный анализ. Риск образования ингибиторов коррелирует с тяжестью заболевания, также, как и экспозицией фактора свертывания крови VIII и наиболее высок в течение первых 20 дней введения. В редких случаях возможно образование ингибиторов после первых 100 дней введения препарата.

Также следует контролировать появление ингибиторов при переводе пациентов с одного препарата фактора свертывания крови VIII на другой, так как наблюдались случаи повторного образования ингибиторов (в низком титре) у пациентов, получивших терапию препаратами фактора свертывания крови VIII в течение более 100 дней. В связи с этим рекомендовано тщательное наблюдение за всеми пациентами в отношении образования ингибиторов после любой смены препарата/

Низкий титр ингибиторов, который обнаруживается в течение короткого периода или присутствует постоянно, связан с меньшим риском недостаточного клинического ответа, в сравнении с высоким титром ингибиторов.

В целом следует проводить тщательный мониторинг в отношении всех пациентов, получающих терапию препаратами фактора свертывания крови VIII, в отношении образования ингибиторов посредством проведения соответствующих клинических наблюдений и лабораторных исследований. Если не удалось достичь ожидаемого уровня активности фактора свертывания крови VIII, или если кровотечение не остановилось после введения соответствующей дозы препарата, следует провести обследование пациента на наличие ингибиторов фактора свертывания крови VIII. У пациентов с высоким содержанием ингибиторов терапия фактором свертывания крови VIII может быть неэффективной, и в таких случаях следует рассмотреть вопрос о других вариантах лечения. Терапию таких пациентов должны проводить врачи, имеющие опыт лечения пациентов с гемофилией и ингибиторами фактора свертывания крови VIII.

Если для определения активности фактора свертывания крови VIII у пациента используется одноступенчатый коагуляционный тест, его результат следует умножить на коэффициент пересчета 2. Для определения активности фактора свертывания крови VIII у пациента рекомендуется использовать хромогенный анализ.

У пациентов с имеющимися сердечно-сосудистыми факторами риска применение препаратов фактора свертывания крови VIII может повышать риск развития сердечно-сосудистых осложнений.

При необходимости центрального венозного доступа (ЦВД) следует учитывать риск развития осложнений, связанных с ЦВД, включая местные инфекции, бактериемию и тромбоз в месте катетеризации

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Лоноктоког альфа не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако некоторые нежелательные реакции, связанные с действием препарата, могут оказывать влияние на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций. Пациентам с подобными нарушениями следует воздержаться от управления транспортом и других потенциально опасных видов деятельности.


Сохраните у себя
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата - используйте данный код

X

Вход для специалистов
Неверный логин или пароль