Бонефос® (Bonefos®)
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Бонефос® |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 800 мг: 60 шт.
рег. №: П N014659/01
от 26.05.09
- Отмена гос. регистрации
Дата переоформления: 03.10.13
|
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бонефос®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, с риской на одной из сторон; методом надавливания слева от риски нанесено "L", справа от риски - "134"; на изломе - однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой того же цвета.
1 таб. | |
динатрия клодроната тетрагидрат | 1000 мг, |
что соответствует содержанию динатрия клодроната безводного | 800 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая силицинизированная (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный безводный 2%) - 165 мг, кроскармеллоза натрия - 22 мг, стеариновая кислота - 15 мг, магния стеарат - 8 мг.
Состав оболочки: опадрай II белый (поливиниловый спирт, частично гидролизованный - 40%, титана диоксид - 25%, макрогол 3350 - 20.2%, тальк - 14.8%).
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат, является аналогом естественного пирофосфата. Действие бисфосфонатов основано на высоком сродстве к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия клодроновой кислоты является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбции костной ткани.
Клодроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой.
Invitro бисфосфонаты тормозят преципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформации в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется, примерно 2% дозы.
Vd составляет 20-50 л. Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с T1/2 около 2 ч и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью. Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Около 80% определяется в моче в течение нескольких дней после введения средства. Клодроновая кислота, связанная с костной тканью, выводится из организма более медленно. Почечный клиренс составляет приблизительно 75 % от плазменного клиренса.
Показания активных веществ препарата Бонефос®
Для приема внутрь: остеолитические метастазы злокачественных опухолей в кости и миеломная болезнь (множественная миелома); профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы; гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.
Для парентерального применения: гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.
Код МКБ-10 | Показание |
C79.5 | Вторичное злокачественное новообразование костей и костного мозга |
C90.0 | Множественная миелома |
E83.5 | Нарушения обмена кальция |
Открыть список кодов МКБ-11
Режим дозирования
Применяют внутрь и парентерально. Дозу, способ применения и схему терапии, длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, индивидуальной реакции пациента на лечение и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны обмена веществ: часто - бессимптомная гипокальциемия; редко - гипокальциемия, сопровождающаяся клиническими проявлениями; повышение концентрации паратиреоидного гормона в сыворотке (связанное со снижением уровня кальция в сыворотке), повышение концентрации ЩФ в сыворотке (у пациентов с метастазами уровень ЩФ также может повышаться из-за наличия метастазов в печени и костях).
Со стороны системы пищеварения: часто - тошнота, рвота, диарея (обычно в легкой форме).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение трансаминаз (обычно в пределах физиологической нормы); редко - повышение трансаминаз в 2 раза по сравнению с физиологической нормой без нарушения функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся в виде кожных реакций (обычно в легкой форме).
Со стороны дыхательной системы: у пациентов с бронхиальной астмой, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе наблюдались нарушения функции дыхания, бронхоспазм.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек (повышение содержания креатинина в сыворотке и протеинурия), тяжелая почечная недостаточность, особенно после быстрого в/в введения клодроновой кислоты в высоких дозах.
Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях - развитие остеонекроза челюсти (главным образом у пациентов, которые получали предшествующую терапию аминобисфосфонатами, такими как золедроновая кислота и памидроновая кислота), сильная боль в костях, суставах и/или мышцах. Подобные симптомы развивались через несколько дней или несколько месяцев после начала применения клодроновой кислоты.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к клодроновой кислоте, другим бисфосфонатам; беременность, период лактации (грудного вскармливания); сопутствующая терапия другими бисфосфонатами; детский возраст; тяжелая (терминальная) почечная недостаточность - КК <10 мл/мин (для приема внутрь).
С осторожностью: пациентам с нарушениями функции почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности. В период лечения клодроновой кислотой женщины фертильного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан для приема внутрь при тяжелой (терминальной) почечной недостаточности - клиренс креатинина < 10 мл/мин. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, у этой категории требуется применять сниженные дозы клодроновой кислоты.
Применение у детей
Особые указания
При костной болезни Педжета применение клодроновой кислоты может привести к развитию вторичного гиперпаратиреоидизма, как нормальной реакции гомеостаза на уменьшение концентрации кальция в плазме крови.
Во время проведения терапии клодроновой кислотой необходимо обеспечить больному поступление достаточного количества жидкости, а также контролировать функцию почек и концентрацию кальция в сыворотке крови. Это особенно важно при применении средства в виде в/в инфузий, а также для больных с гиперкальциемией и почечной недостаточностью.
Следует избегать одновременного применения клодроновой кислоты с лекарственными препаратами, содержащими двухвалентные катионы (в т.ч. Ca2+, Fe2+, Mn2+, Mg2+).
Пищевые продукты, содержащие кальций, способствуют уменьшению абсорбции клодроновой кислоты. Клодроновую кислоту нельзя принимать с молоком и пищей, содержащей кальций.
Имеются сообщения о развитии остеонекроза челюсти, обычно связанного с экстракцией зуба и/или с местной инфекцией (в т.ч. остеомиелит) у пациентов, получающих противоопухолевую терапию, включающую и в/в и пероральное применение бисфосфонатов.
Следует обсудить необходимость проведения профилактической санации зубов перед терапией бисфосфонатами у пациентов с наличием факторов риска (например, рак, химиотерапия, лучевая терапия, прием кортикостероидов, плохая гигиена полости рта); следует избегать инвазивных стоматологических вмешательств у пациентов, получающих бисфосфонаты.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение клодроновой кислоты с другими бисфосфонатами противопоказано.
При одновременном применении с аминогликозидами может возникнуть выраженная гипокальциемия.
При одновременном применении с лекарственными препаратами, содержащими двухвалентные катионы (в т.ч. Ca2+, Fe2+, Mn2+, Mg2+) клодроновая кислота легко образует связи с этими катионами, что значительно снижает ее эффективность.
Имеются данные о связи между приемом клодроновой кислоты и нарушением функции почек при одновременном назначении НПВС, чаще всего диклофенака.
Сообщалось, что одновременный прием эстрамустина вместе с клодроновой кислотой, приводит к увеличению концентрации эстрамустина в сыворотке крови до 80 %.
Адрес производителя
BAYER , OY | Финляндия | Pansiontie 47, 20210 Turku, Finland |
X