КетАртис^® (KetArtis) инструкция по применению

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Кетопрофен в виде пластыря трансдермального обладает местным обезболивающим и противовоспалительным (в том числе противоотечным) действием.

Механизм действия кетопрофена, входящего в состав пластыря, связан с ингибированием биосинтеза простагландинов и лейкотриенов за счет подавления активности фермента циклооксигеназы. Кетопрофен воздействует на первую (альтерация) и на вторую (экссудация) фазы воспалительного процесса.

Кроме того, кетопрофен является ингибитором брадикинина (химический медиатор боли и воспаления), он стабилизирует мембраны лизосом против осмотического повреждения и препятствует высвобождению лизосомальных ферментов, которые опосредуют разрушение ткани при воспалительных реакциях.

При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение «утренней скованности".

Всасывание

При местном применении кетопрофен всасывается чрезвычайно медленно, при этом его концентрация в плазме крови очень низкая, а в прилежащих пораженных тканях – достаточная для уменьшения боли и воспаления. Биодоступность – около 5%.

Распределение

После наружного применения в дозе 50-150 мг концентрация в плазме через 5-8 ч составляет 0.08-0.15 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет 50-90%.

Метаболизм

Кетопрофен метаболизируется в печени с образованием конъюгатов, которые выводятся преимущественно почками. У пациентов старшей возрастной группы, при выраженной почечной, печеночной недостаточности метаболизм кетопрофена не меняется.

Выведение

Экскреция кетопрофена почками осуществляется медленно. T_1/2 кетопрофена колеблется от 1 ч до 3 ч.

Взрослым в возрасте от 18 лет и старше для симптоматической терапии при следующих состояниях:

• боль в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
• боль в суставах (в т.ч. суставы пальцев рук, коленные) при остеоартрозе;
• боль в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
• воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, брусит, поражения периартикулярных тканей).

Препарат предназначен для симптоматической терапии: уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Наружно в виде аппликаций на кожу.

Пластырь наклеивают на кожу над болезненной областью.

Рекомендуемая доза составляет 1 пластырь 2  раза/сут.

Не применять более 14 дней, длительность терапии зависит от тяжести и характера повреждения.

Нельзя применять несколько пластырей одновременно.

Если не наступает улучшение состояния спустя 7 дней и при ухудшении самочувствия, необходимо проконсультироваться с врачом.

Особые группы пациентов

Нет данных о необходимости изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста.

Применение препарата у пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью противопоказано.

Коррекции дозы у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести не требуется.

КетАртис^® противопоказан у детей и подростков в возрасте до 18 лет (см. раздел "Противопоказания").

Нежелательные реакции сгруппированы по системно-органным классам и частоте появления. Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но <1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных
оценить невозможно).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

• повышенная чувствительность к кетопрофену или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• реакции повышенной чувствительности к фенофибрату, тиапрофеновой кислоте, безафибрату, ципрофибрату, блокаторам УФ-лучей или парфюмерии, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП для наружного применения (указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или ринит, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты);
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• реакция фотосенсибилизации в анамнезе;
• экзема, мокнущий дерматит, открытая или инфицированная рана в месте предполагаемого наложения пластыря (пластырь не следует наносить на поврежденную кожу);
• солнечная инсоляция, даже в пасмурную погоду, воздействие УФ-лучей в солярии во время лечения и через 2 недели после его окончания;
• тяжелая почечная недостаточность;
• тяжелая  печеночная недостаточность;
• язвенный колит;
• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
• беременность;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

Кетопрофен следует принимать с осторожностью при следующих состояниях:

• почечная недостаточность;
• сердечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• эрозивно-язвенные поражения  ЖКТ;
• бронхиальная астма.

Беременность

Т.к. безопасность применения кетопрофена у беременных не оценивалась, следует избегать применения кетопрофена при беременности.

Грудное вскармливание

На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому следует избегать применения кетопрофена во время грудного вскармливания.

Противопоказано применение при тяжелой печеночной  недостаточности.

При печеночной   недостаточности легкой и средней степени тяжести.

Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности.

При почечной недостаточности  легкой и средней степени тяжести.

Не следует наклеивать пластырь на поврежденную поверхность кожи, открытые раны. не следует допускать попадания препарата на глаза и слизистые оболочки. Нельзя применять пластырь с окклюзионной повязкой. После применения пластыря необходимо тщательно вымыть руки.

Нельзя применять препарат одновременно с другими НПВП для местного применения.

При применении пластыря в течение слишком длительного периода времени нельзя исключать возможности развития системных нежелательных реакций (НР).

При дополнительном применении других лекарственных форм кетопрофена следует учитывать его количественное содержание в пластыре, чтобы не превысить максимальную суточную дозу кетопрофена (200 мг/сут).

Местное применение кетопрофена может спровоцировать реакциигиперчувствительности, включая приступ астмы у чувствительных лиц.

Чтобы свести к минимуму возникновение НР, рекомендуется применять минимальные эффективные дозы в течение максимально короткого периода, необходимого для контроля симптомов.

При появлении кожной сыпи, следует немедленно прекратить терапию и обратится к врачу. Лечение должно быть немедленно приостановлено при появлении любых кожных реакций, включая кожные реакции после применения октокрилен-содержащих косметических средств.

Во время терапии и в течение 2 недель после прекращения терапии следует избегать прямого солнечного света и УФ-облучения.

Влияние на способность к управлению  транспортными средствами и механизмами

КетАртис^® не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Симптомы: низкая и медленная абсорбция активного вещества и лекарственная форма препарата при наружном применении делают передозировку практически невозможной.

Лечение: в случае возникновения значительных системных нежелательных эффектов при неправильном использовании или случайной передозировке, следует обратиться к врачу, чтобы принять общие меры, характерные для лечения передозировки НПВП.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами при местном применении маловероятно.

Кетопрофен в виде пластыря трансдермального может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Ацетилсалициловая кислота

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты уменьшает степень связывания кетопрофена с белками плазмы.

Метотрексат

При одновременном назначении кетопрофен может повышать концентрацию в крови метотрексата (усиливая его нежелательные реакции).

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, в оригинальной упаковке (пакет из комбинированного материала в пачке),  при температуре не выше 25°C.