Нукала (Nucala)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Нукала |
Раствор для подкожного введения 100 мг/1 мл: шприцы предварительно заполненные в автоинжекторах или с автоматически убирающейся иглой 1 шт.
рег. №: ЛП-(001771)-(РГ-RU)
от 03.02.23
- Действующее
|
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нукала
Раствор для подкожного введения от бесцветного до светло-желтого или светло-коричневого цвета, прозрачный или опалесцирующий (переливающийся).
1 доза (1 мл) | |
меполизумаб | 100 мг |
Вспомогательные вещества: сахароза, динатрия гидрофосфат гептагидрат, лимонной кислоты моногидрат, полисорбат 80, дигидрат динатриевой соли ЭДТА, вода д/и.
1 мл - шприцы предварительно заполненные (1) встроенные в автоинжекторы (1) - блистеры пластиковые (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
1 мл - шприцы предварительно заполненные (1) встроенные в шприцы с автоматической самоубирающейся иглой (1) - блистеры пластиковые (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Меполизумаб представляет собой гуманизированное моноклональное антитело (IgG1, каппа), направленное против интерлейкина-5 (ИЛ-5) человека с высоким сродством и специфичностью. ИЛ-5 является основным цитокином, который отвечает за рост, дифференцировку, привлечение, активацию и выживание эозинофилов. Меполизумаб ингибирует биоактивность ИЛ-5 в наномолярных дозах посредством блокирования связывания ИЛ-5 с альфа-цепью рецепторного комплекса ИЛ-5, экспрессируемого на клеточной поверхности эозинофилов, что приводит к ингибированию передачи сигнала ИЛ-5 и снижению продукции и выживаемости эозинофилов.
В соответствии с возможными иммуногенными свойствами белковых и пептидных препаратов, у пациентов после проведения терапии могут появиться антитела к меполизумабу.
Фармакокинетика
После п/к введения всасывание медленное с медианой времени достижения Cmax в плазме крови в диапазоне от 4 до 8 сут. После однократного п/к введения в область живота, бедра или плеча здоровым добровольцам абсолютная биодоступность меполизумаба составила 64%, 71% и 75% соответственно. У пациентов с тяжелой бронхиальной астмой абсолютная биодоступность меполизумаба при п/к введении в область плеча составляла 74-80%. После многократного п/к введения каждые 4 недели наблюдалось приблизительно двукратное накопление меполизумаба в равновесном состоянии.
После однократного в/в введения меполизумаба пациентам с тяжелой бронхиальной астмой средний Vd составлял от 55 до 85 мл/кг. Меполизумаб представляет собой гуманизированное моноклональное антитело IgG1, которое расщепляется при воздействии протеолитических ферментов, широко распространенных не только в ткани печени, но и во всем организме.
После однократного в/в введения препарата пациентам с тяжелой бронхиальной астмой средний общий клиренс составлял от 1.9 до 3.3 мл/сут/кг, а средний конечный T1/2 - примерно 20 сут. После п/к введения меполизумаба средний конечный T1/2 составлял от 16 до 22 сут. В популяционном фармакокинетическом анализе расчетный общий клиренс меполизумаба составлял 3.1 мл/сут/кг.
Показания активных веществ препарата Нукала
Режим дозирования
У взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше рекомендуемая доза составляет 100 мг меполизумаба п/к 1 раз каждые 4 недели; у детей в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуемая доза составляет 40 мг меполизумаба п/к 1 раз каждые 4 недели.
Рекомендуемая доза составляет 300 мг меполизумаба п/к 3 отдельными инъекциями по 100 мг меполизумаба п/к 1 раз каждые 4 недели.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - фарингит, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны иммунной системы: часто - реакции гиперчувствительности (системные аллергические); редко - анафилаксия.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль.
Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в верхних отделах живота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - экзема.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - местные реакции в месте инъекции, пирексия, реакции на введение препарата (системные неаллергические реакции).
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
В качестве меры предосторожности желательно избегать применения меполизумаба во время беременности. Применение возможно у беременных женщин только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении применения меполизумаба должно быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и терапии для матери.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Не следует применять для лечения обострения бронхиальной астмы.
Пациентам следует рекомендовать обратиться за медицинской помощью, если после начала терапии меполизумабом симптомы бронхиальной астмы остаются неконтролируемыми или отмечено их ухудшение.
Не рекомендуется резкая отмена кортикостероидов после начала терапии меполизумабом. Снижение дозы кортикостероидов, при необходимости, должно быть постепенным и происходить под наблюдением врача.
Реакции гиперчувствительности, как правило, развиваются в течение нескольких часов после введения меполизумаба, но в некоторых случаях они возникают с задержкой (т.е. обычно через несколько дней). Эти реакции могут возникать впервые после длительной терапии.
Пациенты с существующими гельминтными инфекциями должны получить лечение по поводу инфекции до начала терапии меполизумабом. В случае развития инфекции у пациентов во время применения меполизумаба и отсутствия ответа на противогельминтную терапию, следует рассмотреть вопрос о временном прекращении терапии меполизумабом.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Меполизумаб не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Адрес производителя
Glaxo Operations UK , Limited | Великобритания | Harmire Road, Barnard Castle, DL12 8DT, United Kingdom |
X