Депо-Провера® (Depo-Provera®) инструкция по применению
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
Депо-Провера® |
Суспензия для внутримышечного введения 150 мг/1 мл: фл. 6.7 мл 1 шт.
рег. №: П N013671/01
от 30.12.11
- Отмена гос. регистрации
Дата переоформления: 23.12.19
|
|
Суспензия для внутримышечного введения 150 мг/1 мл: фл. 3.3 мл 1 шт.
рег. №: П N013671/01
от 30.12.11
- Отмена гос. регистрации
Дата переоформления: 23.12.19
|
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Депо-Провера®
Суспензия для в/м введения белого цвета.
1 мл | 1 фл. | |
медроксипрогестерона ацетат | 150 мг | 500 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8.6 мг, метилпарагидроксибензоат - 1.35 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.15 мг, полисорбат 80 - 2.4 мг, макрогол 3350 - 28.5 мг, натрия гидроксид (для доведения pH), хлористоводородная кислота (для доведения pH), вода д/и - q.s. до 1 мл.
3.3 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Суспензия для в/м введения белого цвета.
1 мл | 1 фл. | |
медроксипрогестерона ацетат | 150 мг | 1000 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8.6 мг, метилпарагидроксибензоат - 1.35 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.15 мг, полисорбат 80 - 2.4 мг, макрогол 3350 - 28.5 мг, натрия гидроксид (для доведения pH), хлористоводородная кислота (для доведения pH), вода д/и - q.s. до 1 мл.
6.7 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат. Депо-Провера является гестагеном, не обладающим эстрогенной активностью, его андрогенная активность считается минимальной.
В соответствующих дозах подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов, вызывая ановуляцию у женщин детородного возраста.
Кроме того, препарат в соответствующих дозах подавляет функцию клеток Лейдига у мужчин, т.е. эндогенное образование тестостерона.
В высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект препарата обусловлен его влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов и метаболизм стероидов на клеточном уровне.
Препарат оказывает пирогенное действие, в очень высоких дозах обладает кортикостероидной активностью.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения препарат абсорбируется медленно, в результате чего длительно поддерживаются постоянные концентрации медроксипрогестерона ацетата. Cmax в плазме крови достигается через 4-20 дней после в/м введения.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Медроксипрогестерона ацетат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Кумулирует в организме, остаточные концентрации медроксипрогестерона ацетата обнаруживаются в плазме через 7-9 мес.
Метаболизм
Медроксипрогестерона ацетат метаболизируется в печени. В настоящее время описано множество метаболитов медроксипрогестерона ацетата.
Выведение
Большая часть медроксипрогестерона ацетата выводится путем билиарной секреции с калом. Примерно 44% препарата в неизмененном виде выводится с мочой. T1/2 составляет 6 недель.
Показания препарата Депо-Провера®
- рецидивирующий и/или метастатический рак эндометрия;
- гормонозависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе;
- рецидивирующий и/или метастатический рак почки.
Режим дозирования
При раке эндометрия и раке почки начальная доза составляет 400-1000 мг в неделю в/м. Если в течение нескольких недель или месяцев наступило улучшение и достигнута стабилизация процесса, то назначают поддерживающую терапию в дозе 400 мг в месяц.
При раке молочной железы препарат назначают в/м в начальной дозе 500 мг/сут в течение 28 дней. Затем применяют поддерживающие дозы - по 500 мг 2 раза в неделю. Лечение продолжают до появления признаков прогрессирования болезни.
Непосредственно перед использованием флакон следует хорошо взболтать, чтобы вводимый препарат приобрел вид однородной суспензии.
Побочное действие
Аллергические реакции: анафилаксия и анафилактоидные реакции, крапивница.
Со стороны системы свертывания крови: тромбоэмболии, тромбофлебит.
Со стороны ЦНС: повышенная нервная возбудимость, бессонница, сонливость, усталость, депрессия, головокружение, головная боль.
Дерматологические реакции: зуд, сыпь, акне, гирсутизм и алопеция.
Со стороны половой системы: дисфункциональное маточное кровотечение, кровянистые выделения из половых путей, аменорея, снижение либидо или аноргазмия, вагинит, бели, приливы, боли в низу живота, болезненность молочных желез, галакторея.
Со стороны пищеварительной системы: боли или неприятные ощущения в животе, тошнота, метеоризм.
Со стороны костно-мышечной системы: судороги икроножных мышц, боли в спине и суставах.
Прочие: астения, гипертермия, изменение массы тела и лунообразное лицо.
Противопоказания к применению
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Особые указания
Перед назначением препарата Депо-Провера следует провести тщательное обследование пациента.
При возникновении признаков и/или симптомов тромбоэмболии перед продолжением применения препарата необходимо оценить соотношение риска и пользы.
При появлении на фоне приема препарата в высоких дозах симптомокомплекса Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, задержка жидкости, снижение толерантности к глюкозе, повышение АД) следует по возможности снизить дозу и осуществлять тщательный контроль состояния пациента.
Применение препарата в высоких дозах может вызывать увеличение массы тела и задержку жидкости. В связи с этим необходимо проявлять осторожность при лечении пациентов, на состояние которых может неблагоприятно повлиять увеличение массы тела или задержка жидкости.
Следует тщательно наблюдать пациентов, в анамнезе которых имеются указания на терапию по поводу депрессивных состояний. Во время терапии препаратом Депо-Провера некоторые больные жалуются на депрессию, аналогичную предменструальной.
При проведении цитологического или гистологического исследования эндометрия или шейки матки необходимо предупредить гистолога о проводимой терапии.
Препарат следует использовать с осторожностью в послеродовом периоде в связи с повышенным риском обильных и длительных маточных кровотечений.
Считается, что применение препарата Депо-Провера может увеличить риск развития остеопороза.
Следует прекратить применение препарата при внезапной частичной или полной потере зрения, либо при развитии пучеглазия, двоения в глазах, приступах мигрени. Если при обследовании выявлено повреждение сосудов клетчатки или отек соска зрительного нерва, также не следует применять препарат Депо-Провера.
При развитии желтухи необходимо прекратить использование препарата.
Применение препарата может оказывать влияние на результаты следующих лабораторных исследований: определение уровней гонадотропинов (в сторону снижения); определение уровней в плазме крови прогестерона, кортизола, эстрогенов (в сторону снижения); определение уровня прегнандиола в моче (в сторону снижения); определение уровня тестостерона в плазме крови (в сторону снижения); определение уровня специфического глобулина, связывающего половые гормоны (в сторону снижения); проведение теста с сахарной нагрузкой (тест толерантности к глюкозе); метапироновый тест; может изменять результаты теста на протромбин (фактор II) и факторы свертываемости крови VII, VIII, IX, X (в сторону увеличения); повышает значение показателей функции печени.
Передозировка
Симптомы: увеличение массы тела (с некоторой задержкой жидкости), повышенная утомляемость, а также в некоторых случаях наблюдаются эффекты, характерные для глюкокортикоидов.
Лечение: прекратить применение препарата. Специфического лечения не требуется.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Депо-Провера не описано.
При совместном применении аминоглутетимид может значительно снизить биодоступность медроксипрогестерона ацетата.
Условия хранения препарата Депо-Провера®
Препарат следует хранить при комнатной температуре (20-25°C), в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Депо-Провера®
Условия реализации
Адрес производителя
PFIZER MANUFACTURING BELGIUM , NV | Бельгия | Rijksweg 12, 2870 Puurs, Belgium |
X