Дузофарм^® (Dusopharm^®)

Периферический вазодилататор. Нафтидрофурил обладает сосудорасширяющим действием, в результате чего улучшает периферическое и мозговое кровообращение. Вызывает снижение периферического сосудистого сопротивления и увеличивает минутный объем сердца, не оказывая при этом существенного влияния на ЧСС и АД.

Вазодилатирующий и антиишемический эффект нафтидрофурила является результатом его селективной блокады 5НТ₂-рецепторов гладкомышечного слоя сосудов и тромбоцитов, экспрессия которых имеет место в участках сосудистой патологии и вазоспазма. Вследствие антивазоспастического действия нафтидрофурила, отмечается улучшение микроциркуляции в очагах ишемии в периферических тканях, головном мозге и сетчатке глаза.

Оказывает м-холиноблокируюшее действие.

В условиях ишемии нафтидрофурил вызывает сокращение анаэробного метаболизма, что приводит к увеличению концентрации АТФ  и снижению лактатпируватного коэффициента. В результате повышается устойчивость клеток (в т.ч. мозга) к гипоксии.

В терапевтической дозе нафтидрофурил улучшает когнитивную функцию, снижает эпизоды головокружения и головной боли, индуцирует улучшение сна. Применение нафтидрофурила у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, сопровождается снижением тревожно-депрессивной симптоматики.

Нафтидрофурил улучшает реологию крови посредством торможения агрегации тромбоцитов и увеличения эластических свойств эритроцитов.

Нафтидрофурил почти полностью всасывается при приеме внутрь. После приема однократной дозы 100 мг C_max наблюдается через 45-60 мин и составляет 175 мкг/мл. Подвергается печеночной рециркуляции. Связывание с белками плазмы - 80%. Проникает через ГЭБ.

C_max в мозговой ткани наблюдается через 60 мин. Через 24 ч после приема концентрация в тканях мозга в 3 раза выше, чем в плазме.

Метаболизируется в основном в печени путем гидролиза, который осуществляется плазменными эстеразами. Основными изученными метаболитами являются нафроновая кислота и диэтиламиноэтанол, который обладает стимулирующим действием на ЦНС. T_1/2 составляет 1-2 ч при приеме однократной дозы 100 мг и 3.5 ч при приеме дозы 200 мг.

Выводится в основном через кишечник, в небольшом количестве - почками.

Восстановительный период нарушений периферического кровообращения (симптом перемежающейся хромоты, болезнь Рейно, трофические язвы).

Нарушение церебрального кровообращения на фоне атеросклеротического поражения сосудов головного мозга и церебральной сосудистой недостаточности, особенно в пожилом возрасте; нарушения периферического кровообращения: синдром "перемежающейся" хромоты, болезнь и синдром Рейно, судороги икроножных мышц, боль в ногах в состоянии покоя, парестезия, акроцианоз; трофические нарушения: длительно незаживающие язвы, диабетическая ретинопатия.

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Со стороны пищеварительной системы:  нечасто -  диарея, тошнота, рвота и боль в эпигастрии; частота неизвестна - прием нафтидрофурила без жидкости перед сном может привести к локальному эзофагиту.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повреждение печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто -  кожная сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - камни в почках из оксалата кальция.

Повышенная чувствительность к нафтидрофурилу; инфаркт миокарда (острая стадия); артериальная гипотензия; геморрагический инсульт (острая стадия); эпилепсия, повышенная судорожная готовность; хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA); тахиаритмии; гипероксалурия  или рецидивирующие камни в почках, содержащие кальций;  возраст до 18 лет.

С осторожностью

Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы.

При беременности возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применение в период грудного вскармливания.

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

В начале лечения рекомендуется контролировать индивидуальную переносимость препарата и возможность развития гипотензивного действия у пациентов.

На фоне приема нафтидрофурила возможно изменение состава мочи, что способствует  образованию оксалатных камней в почках (содержание оксалатов кальция составляет – 19 мг на 100 мг активного  вещества).

Во время лечения следует принимать достаточное количество жидкости для поддержания адекватного уровня диуреза.

Прием нафтидрофурила  без жидкости перед сном может вызвать локальный эзофагит. Поэтому очень важно всегда принимать данное средство  с достаточным количеством воды.

 В случае появления симптомов, свидетельствующих о нарушении функции  печени, прием натидрофурила  следует прекратить.