Фиразир® (Firazir)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Фиразир® |
Раствор для подкожного введения 10 мг/1 мл: шприцы 3 мл 1 шт.
рег. №: ЛП-(002548)-(РГ-RU)
от 15.06.23
- Бессрочно
Предыдущий рег. №: ЛСР-008206/09
|
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фиразир®
Раствор для п/к введения прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета.
1 мл | 1 шприц (3 мл) | |
икатибанта ацетат в пересчете на икатибант (свободное основание) | 10 мг | 30 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид - 0.64 мг, уксусная кислота ледяная - 1.32 мг, натрия хлорид - 7.45 мг, вода д/и - до 1 мл.
3 мл - предварительно заполненные шприцы (1) с адаптером с насадкой Люэра и иглой (25G, 16 мм) (1 шт.) - упаковки блистерные (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия×.
× контроль первого вскрытия представляет собой специальный стикер.
Фармакологическое действие
Селективный конкурентный антагонист брадикининовых B2-рецепторов, синтетический декапептид, по структуре подобен брадикинину, но содержит 5 непротеиногенных аминокислот.
Образование брадикинина из высокомолекулярного кининогена происходит при участии калликреина. Около 40% плазменного калликреина инактивируется под действием ингибитора С1-эстеразы. Дефицит или дисфункция ингибитора С1-эстеразы приводит к повышению содержания калликреина в плазме. Это способствует увеличению содержания брадикинина, который является основным биологически активным веществом, определяющим развитие клинических симптомов ангионевротического отека, непосредственно вызывая повышение проницаемости сосудов, вазодилатацию, сокращения гладких мышц висцеральных органов. Поэтому после воздействия этиологического фактора на фоне дефицита ингибитора С1-эстеразы приводит к чрезмерной продукции брадикинина с последующим выраженным повышением сосудистой проницаемости.
Икатибант действует как ингибитор брадикинина путем блокирования связывания эндогенного брадикинина с брадикининовыми B2-рецепторами, что препятствует развитию фармакологического действия брадикинина.
Фармакокинетика
После п/к введения абсорбция быстрая, Tmax составляет около 30 мин. Связывание с белками плазмы - 44±3%. Vss - около 20-25 л. Метаболизируется с образованием метаболитов M1 и M2. Метаболизм, по-видимому, опосредован НАДФ-независимыми протеолитическими ферментами и происходит без участия изоферментов CYP450. Клиренс икатибанта - около 15-20 л/ч. Терминальный T1/2 составляет около 1-2 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (80-90%) и калом. Небольшая часть (<10%) выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата Фиразир®
Симптоматическая терапия острых приступов наследственного ангионевротического отека у взрослых с дефицитом ингибитора C1-эстеразы.
Код МКБ-10 | Показание |
D84.1 | Дефект в системе комплемента (дефицит C1 ингибитора эстеразы [C1-INH]) |
T78.3 | Ангионевротический отек (отек Квинке) |
Открыть список кодов МКБ-11
Режим дозирования
Побочное действие
Очень часто: реакции в месте п/к инъекции.
Часто: тошнота, боли в животе, астения, повышение активности КФК, АЛТ, АСТ, головная боль, головокружение, заложенность носа.
Иногда: рвота, слабость, повышение температуры тела, фарингит, увеличение массы тела, увеличение протромбинового времени, гиперурикемия, протеинурия, кашель, астма, кожный зуд, эритема, ощущение жара.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Лечение икатибантом должны проводит врачи, имеющие опыт его применения.
Лечение пациентов с отеком гортани следует проводить только в стационаре.
С осторожностью применять у пациентов с обострением ИБС, нестабильной стенокардией и в течение недели после инсульта.
Клинические данные о применении икатибанта у детей и пациентов старше 65 отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
Адрес производителя
Vetter Pharma-Fertigung , GmbH & Co.KG | Германия | Schutzenstrasse 87 and 99-101, 88212 Ravensburg, Germany |
X