Ипидакрин-СЗ (Ipidacrine-SZ) инструкция по применению

Механизм действия

Ипидакрин оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы. Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия:

• блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;

• обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.

Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Фармакодинамические эффекты

Ипидакрин  обладает следующими фармакологическими эффектами:

• улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;

• усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;

• улучшает память, тормозит прогредиентное течение деменции.

При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия, не влиял на эндокринную систему.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1 час.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 40-50%. Ипидакрин быстро поступает в ткани, период полураспределения составляет 40 мин.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. Выведение осуществляется через почки, а также экстраренально (через ЖКТ). Экскреция ипидакрина почками происходит главным образом путем канальцевой секреции, и только 1/3 дозы выделяется путем клубочковой фильтрации.

Для применения у взрослых в возрасте от 18 лет.

Заболевания периферической нервной системы:

• моно- и полиневропатия;

• полирадикулопатия;

• миастения и миастенический синдром различной этиологии.

Заболевания ЦНС:

• бульбарные параличи и парезы;

• восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями.

Лечение и профилактика атонии кишечника.

Внутрь. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Если очередная доза не была принята вовремя, то ее дополнительно не принимают.

Заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии

Рекомендуемая доза составляет 10-20 мг (0.5-1 таблетка) 1-3 раза/сут.

Курс лечения составляет от 1 до 2 месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

Для предотвращения миастенических кризов, при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости кратковременно парентерально вводят 1-2 мл (15-30 мг) 1.5% раствора ипидакрина для инъекций, затем лечение продолжают таблетками Ипидакрин-СЗ, дозу можно увеличить до 20-40 мг (1-2 таблетки) 5 раз/сут.

Заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС (травматического, сосудистого и иного генеза), сопровождающиеся двигательными и/или когнитивными нарушениями

Рекомендуемая доза составляет 10-20 мг (0.5-1 таблетка) 2-3 раза/сут.

Курс лечения составляет от 2 до 6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.

Лечение и профилактика атонии кишечника

Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таблетка) 2-3 раза/сут в течение 1-2 недель.

Если очередная доза не была принята вовремя, то ее дополнительно не принимают.

Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Ипидакрин-СЗ у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Препарат Ипидакрин-СЗ противопоказан к применению у детей в возрасте до 18 лет (см. раздел "Противопоказания").

Препарат хорошо переносится. Возможны нежелательные реакции, которые связаны с возбуждением м-холинорецепторов.

Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить холиноблокаторами (например, атропином).

В случае проявления нежелательных реакций уменьшают дозу или кратковременно (1–2 дня) прерывают прием ипидакрина.

Классификация нежелательных реакций по частоте развития согласно ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств - членов Евразийского экономического союза.

• повышенная чувствительность к ипидакрину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• эпилепсия;
• экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами;
• стенокардия;
• выраженная брадикардия;
• бронхиальная астма;
• механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
• вестибулярные расстройства;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• беременность (препарат повышает тонус матки);
• период грудного вскармливания;
• дети и подростки в возрасте до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• тиреотоксикоз;
• заболевания сердечно-сосудистой системы;
• пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей. .

Беременность

Ипидакрин повышает тонус матки и может вызывать преждевременные роды, поэтому препарат Ипидакрин-СЗ противопоказан во время беременности (см. раздел "Противопоказания").

Грудное вскармливание

Препарат Ипидакрин-СЗ противопоказан в период грудного вскармливания (см. раздел "Противопоказания").

Вспомогательные вещества

Препарат Ипидакрин-СЗ содержит лактозу. Данный лекарственный препарат не следует принимать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При тяжелой передозировке может развиться "холинергический криз".

Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, брадикардия, блокада сердца, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, неразборчивая речь, судороги, кома, сонливость и общая слабость. Симптомы могут быть слабо выражены.

Лечение: проведение симптоматической терапии с применением м-холиноблокаторов: атропин, тригексифенидил, метацин и др.

Средства, угнетающие ЦНС

Препарат Ипидакрин-СЗ усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими ЦНС.

Другие ингибиторы холинэстеразы и м-холиномиметики

Действие и нежелательные реакции усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У пациентов с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять Ипидакрин-СЗ одновременно с другими холинергическими средствами.

Бета-адреноблокаторы

Возрастает риск развития брадикардии, если бета-адреноблокаторы применялись до начала лечения ипидакрином.

Ноотропные препараты

Ипидакрин-СЗ можно применять в комбинации с ноотропными препаратами. Церебролизин улучшает ментальную активность препарата Ипидакрин-СЗ.

Местные анестетики, аминогликозиды, калия хлорид

Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида.

Алкоголь

Алкоголь усиливает нежелательные реакции препарата. На время лечения препаратом следует исключить алкоголь.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C.

Препарат отпускают по рецепту.