Ипигрикс^® (Ipigrix) инструкция по применению

Механизм действия

Ипидакрин оказывает непосредственное стимулирующее действие на проведение импульсов по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы.

Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия:

• блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;
• обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.

Ипидакрин усиливает действие на гладкую мускулатуру не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Фармакодинамические эффекты

Обладает следующими фармакологическими эффектами:

• улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
• усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
• улучшает память, тормозит проградиентное течение деменции.

При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действий, не влиял на эндокринную систему.

Всасывание

После приема внутрь препарат Ипигрикс^® быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1 ч. 40-50% активного вещества связывается с белками плазмы крови.

Распределение

Ипидакрин быстро поступает в ткани, период полураспределения составляет 40 минут.

Метаболизм

Препарат метаболизируется в печени.

Выведение

Выведение осуществляется через почки, а также экстраренально (через ЖКТ). Экскреция ипидакрина почками происходит главным образом путем канальцевой секреции, и только 1/3 дозы выделяется путем клубочковой фильтрации.

Для применения у взрослых в возрасте от 18 лет:

• заболевания периферической нервной системы:
  • моно- и полиневропатия;
  • полирадикулопатия;
  • миастения и миастенический синдром различной этиологии;
• заболевания ЦНС:
  • бульбарные параличи и парезы;
  • восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями;
• лечение и профилактика атонии кишечника.

Препарат применяют внутрь. Если очередная доза не была принята вовремя, то ее дополнительно не принимают.

Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы

Моно- и полиневропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии: рекомендуемая доза составляет 10–20 мг (0.5–1 таб.) 1-3 раза/сут. Продолжительность курса лечения составляет от 1 до 2 месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1–2 месяца.

Для предотвращения миастенических кризов, при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости кратковременно парентерально вводят 1–2 мл (15–30 мг) раствора для в/м и п/к введения, содержащего 15 мг ипидакрина в 1 мл, затем лечение продолжают таблетками ипидакрина, дозу можно увеличить до 20–40 мг (1–2 таб.) 5 раз/сут.

Заболевания центральной нервной системы

Бульбарные параличи и парезы, восстановительный период органических поражений ЦНС (травматического, сосудистого и иного генеза), сопровождающиеся двигательными и/или когнитивными нарушениями: рекомендуемая доза составляет 10–20 мг (0.5–1 таб.) 2–3 раза/сут. Курс лечения от 2 до 6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.

Лечение и профилактика атонии кишечника

Рекомендуемая доза составляет 20 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут в течение 1–2 недель.

Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Ипигрикс^® у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют. Препарат Ипигрикс^® противопоказан к применению у детей в возрасте от 0 до 18 лет (см. раздел "Противопоказания").

Резюме профиля безопасности

Препарат хорошо переносится. Возможны побочные эффекты, которые связаны с возбуждением м-холинорецепторов.

Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить холиноблокаторами (например, атропином).

В случае проявления нежелательных реакций уменьшают дозу или кратковременно (1–2 дня) прерывают прием препарата.

Резюме нежелательных реакций

Нежелательные лекарственные реакции приведены в соответствии с системно-органной классификацией ВОЗ и перечислены по частоте. Частота развития нежелательных реакций, перечисленных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, свистящее дыхание, отек гортани).

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, сонливость (в случае применения высоких доз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - учащенное сердцебиение, брадикардия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - повышенная бронхиальная секреция.

Со стороны пищеварительной системы: часто - слюнотечение, тошнота; нечасто - рвота (в случае применения высоких доз); редко - понос, боль в эпигастрии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - повышенное потоотделение; нечасто - аллергические кожные реакции (зуд, сыпь) (при применении высоких доз).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - мышечные судороги (при применении высоких доз).

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - слабость (при применении высоких доз).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

• повышенная чувствительность к ипидакрину и/или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• эпилепсия;
• экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами;
• стенокардия;
• выраженная брадикардия;
• бронхиальная астма;
• механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
• вестибулярные нарушения;
• обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
• беременность (препарат повышает тонус матки);
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о безопасности применения).

С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.

Беременность

Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому препарат противопоказан во время беременности.

Период грудного вскармливания

Применение ипидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.

Препарат противопоказан при механической непроходимости мочевыводящих путей.

На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина.

Вспомогательные вещества

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Дети

Препарат Ипигрикс^® противопоказан у детей в возрасте от 0 до 18 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, неразборчивость речи, судороги, кома, сонливость, общая слабость. Симптомы могут быть слабо выражены.

При тяжелой передозировке может развиться холинергический криз.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, применяют м-холиноблокаторы (атропин, тригексифенидил, метацин и др.).

Препарат Ипигрикс^® усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими ЦНС. Действие и нежелательные реакции усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять препарат Ипигрикс^® одновременно с другими холинергическими средствами. Возрастает риск развития брадикардии, если бета-адреноблокаторы применялись до начала лечения препаратом Ипигрикс^®.

Церебролизин улучшает ментальную активность препарата Ипигрикс^®.

Препарат Ипигрикс^® можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.