ФЛУОКСЕТИН ЛАННАХЕР (FLUOXETINE LANNACHER) инструкция по применению

Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5-гидрокситриптамин) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки Обладает низким сродством к α₁, α₂, и β-адренергическим, серотониновым, допаминергическим, H₁-гистаминовым, мускариновым и ГАМКергическим рецепторам. Способствует улучшению настроения, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию, вызывает снижение аппетита. Вызывает редукцию обессивно-компульсивных расстройств. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, не кардиотоксичен. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели лечения.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. C_max в плазме крови достигается через 6-8 часов.

Препарат хорошо связывается с белками плазмы - около 95% (включая альбумин и альфа 1-кислый гликопротеин), хорошо накапливается в тканях. Объем распределения препарата - высокий, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (до 25% от концентрации в плазме).

Метаболизируется в печени изоферментом CYP2D6 путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина.

Метаболиты выводятся почками (80%) и кишечником (15%) преимущественно в виде глюкуронидов. T_1/2 флуоксетина после достижения равновесной концентрации в плазме составляет 4-6 дней, при однократном приеме - 1-4 дней, T_1/2 норфлуоксетина - 4-16 дней, что вызывает значительную кумуляцию активных форм и длительное присутствие в организме (5-6 недель) после отмены препарата.

У больных с циррозом печени T_1/2 удлиняется в 3-4 раза.

— депрессии различного генеза;

— обсессивно-компульсивные расстройства;

— булимический невроз;

— предменструальная дисфория.

Внутрь.

При депрессии начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки в первой половине дня, независимо от приема пиши. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг/сут, разделенных на 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 80 мг.

Обсессивно-компульсивные расстройства: рекомендованная доза составляет 20-60 мг в сутки.

При булимическом неврозе и для пожилых пациентов препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема.

При предменструальных дисфорических расстройствах рекомендованная доза составляет 20 мг/сут.

При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с 1/2 дозы.

У больных с нарушениями функции почек следует уменьшать дозу и увеличить интервал между приемом препарата.

Курс лечения 3-4 недели.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная утомляемость, астения, тремор, ажитация, двигательное возбуждение, усиление суицидальных тенденций, тревожность, мания или гипомания.

Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, нарушение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, диарея.

Аллергические реакции: в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, миалгии, артралгии, лихорадки.

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, снижение либидо, нарушение половой функции у мужчин (замедление эякуляции).

Прочие: повышенное потоотделение, тахикардия, нарушение остроты зрения, похудание, системные нарушения со стороны легких, почек или печени, васкулиты.

— одновременный прием ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены, тиоридазина, пимозида;

— тяжелые нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин) и печени;

— атония мочевого пузыря;

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена);

— период лактации;

— беременность;

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью: сахарный диабет, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), чрезмерное похудание, болезнь Паркинсона, суицидальная настроенность.

У больных с сопутствующим сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены. Поэтому доза инсулина и/или любых других гипогликемических средств должна быть скорректирована. До наступления значительного улучшения в лечении сахарного диабета больные должны находиться под наблюдением врача.

При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).

Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО - не менее 5 нед.

При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с 1/2 дозы.

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, другими психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении флуоксетина или любых антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения флуоксетином следует воздержаться от приема алкоголя и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Симптомы: тошнота, рвота, состояние возбуждения, двигательное беспокойство, судорожные расстройства, нарушение функции сердечно-сосудистой системы.

Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка, назначение активированного угля, при судорогах назначение транквилизаторов, поддержание дыхания, сердечной деятельности.

Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, так как возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, озноб, повышенное потоотделение, миоклонус, гиперрефлексия, тремор, диарея, нарушение координации движения, вегетативная лабильность, возбуждение, бред и кома).

Триптофан усиливает серотонинергические свойства препарата (усиление ажитации, двигательного беспокойства, нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта).

При применении с препаратами, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может возникнуть усиление серотонинергического эффекта, усиление нежелательных эффектов.

Повышает в плазме концентрацию фенитоина, трициклических антидепрессантов, мапротилина, тразодона в два раза (необходимо на 50% снижать дозу данных препаратов при одновременном применении с флуоксетином).

Усиливает эффекты алпразолама, диазепама, этанола, гипогликемических лекарственных средств.

Одновременный прием флуоксетина с алкоголем или с препаратами центрального действия, вызывающими угнетение функции ЦНС, усиливает их эффект и повышает риск развития побочных эффектов.

Лекарственные средства содержащие литий следует применять с осторожностью из-за возможного повышения концентрации лития и риска развития токсических эффектов.

На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных судорожных припадков.

При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.