facebook vkontakte livejournal googleplus twitter blogspot linkedin
Vidal Logo About header Search header

ГАЛВУС МЕТ (GALVUS MET®)

Поделиться
Описание лекарственного препарата ГАЛВУС МЕТ (GALVUS MET®)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2016 году.
Владелец регистрационного удостоверения: NOVARTIS PHARMA, AG (Швейцария)
Произведено: NOVARTIS PHARMA STEIN, AG (Швейцария)
Или произведено: NOVARTIS PHARMA PRODUCTIONS, GmbH (Германия)
Представительство: НОВАРТИС ФАРМА ООО
Код ATX: A10BD08 (Метформин в комбинации с вилдаглиптином)
Активные вещества
Лекарственная форма
ГАЛВУС МЕТ
таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг+500 мг: 6, 10, 18, 30, 36, 60, 72, 108, 120, 180, 216 или 360 шт.
рег. №: ЛСР-001749/09 от 10.03.09 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого со слабым розоватым оттенком цвета, овальные, со скошенными краями; на одной стороне маркировка "NVR", на другой - "LLO".

  1 таб.
вилдаглиптин 50 мг
метформина гидрохлорид 500 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза - 49.5 мг, магния стеарат - 6.5 мг, гипромеллоза - 12.858 мг, титана диоксид (Е171) - 2.36 мг, макрогол 4000 - 1.283 мг, тальк - 1.283 мг, железа оксид желтый (Е172) - 0.21 мг.

6 шт. - блистеры (1, 3, 5, 6, 12, 18, 36) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1, 3, 5, 6, 12, 18, 36) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат
Информация по препарату доступна только специалистам.
или Зарегистрируйтесь
Информация по препарату доступна только специалистам.
или Зарегистрируйтесь
Показания

Сахарный диабет 2 типа (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями):

— при недостаточной эффективности монотерапии вилдаглиптином или метформином;

— у пациентов, ранее получавших комбинированную терапию вилдаглиптином и метформином в виде монопрепаратов;

— в комбинации с производными сульфонилмочевины (тройная комбинированная терапия) у пациентов, ранее получавших терапию производными сульфонилмочевины и метформином без достижения адекватного контроля гликемии;

— в тройной комбинированной терапии с инсулином у пациентов, ранее получавших инсулинотерапию в стабильной дозе и метформин без достижения адекватного контроля гликемии;

— в качестве начальной терапии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических упражнений и необходимости улучшения контроля гликемии.

Режим дозирования

Препарат применяют внутрь. Режим дозирования препарата Галвус Мет следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости терапии. При применении препарата Галвус Мет не следует превышать рекомендованную максимальную суточную дозу вилдаглиптина (100 мг).

Рекомендуемую начальную дозу препарата Галвус Мет следует подбирать, учитывая длительность течения сахарного диабета и уровень гликемии, состояние пациента и уже применявшиеся у пациента схемы лечения вилдаглиптином и/или метформином. Для уменьшения выраженности побочных эффектов со стороны органов желудочно-кишечного тракта, характерных для метформина, препарат Галвус Мет принимают во время еды.

Начальная доза препарата Галвус Мет при неэффективности монотерапии вилдаглиптином

Лечение препаратом Галвус Мет можно начинать с одной таблетки дозировкой 50 мг+500 мг 2 раза в сутки; после оценки терапевтического эффекта дозу можно постепенно увеличивать.

Начальная доза препарата Галвус Мет при неэффективности монотерапии метформином

В зависимости от дозы уже принимаемого метформина, лечение препаратом Галвус Мет можно начинать с одной таблетки дозировкой 50 мг+500 мг, 50 мг+850 мг или 50 мг+1000 мг 2 раза/сут.

Начальная доза препарата Галвус Мет у пациентов, ранее получавших комбинированную терапию вилдаглиптином и метформином в виде отдельных таблеток

В зависимости от доз уже принимаемых вилдаглиптина или метформина, лечение препаратом Галвус Мет следует начинать с таблетки, максимально близкой по дозировке к существующему лечению, 50 мг+500 мг, 50 мг+850 мг или 50 мг+1000 мг, и корректировать дозу в зависимости от эффективности.

Стартовая доза препарата Галвус Мет в качестве начальной терапии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений

В качестве стартовой терапии препарат Галвус Мет следует применять в начальной дозе 50 мг+500 мг 1 раз/сут и после оценки терапевтического эффекта постепенно увеличивать дозу до 50 мг+1000 мг 2 раза/сут.

Комбинированная терапия препаратом Галвус Мет и производными сульфонилмочевины или инсулином

Доза препарата Галвус Мет рассчитывается, исходя из дозы вилдаглиптина 50 мг х 2 раза/сут (100 мг в день) и метформина в дозе, равной принимаемой ранее в виде монопрепарата.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозы препарата при клиренсе креатинина (КК, рассчитанном по формуле Кокрофта-Голта) в диапазоне от 60 до 90 мл/мин. Применение препарата Галвус Мет у пациентов с КК <60 мл/мин противопоказано.

Применение у пациентов в возрасте ≥ 65 лет

Метформин выводится почками. Поскольку у пациентов старше 65 лет часто отмечается нарушение функции почек, дозу препарата Галвус Мет у данных пациентов следует корректировать, основываясь на показателях функции почек. При применении препарата у пациентов старше 65 лет необходимо регулярно контролировать функцию почек.

Применение у пациентов в возрасте младше 18 лет

Поскольку безопасность и эффективность препарата Галвус Мет у детей и подростков младше 18 лет не изучена, применение препарата противопоказано у данной категории пациентов.

Побочное действие

Представленные ниже данные относятся к применению вилдаглиптина и метформина в монотерапии и в комбинации.

На фоне терапии вилдаглиптином редко отмечались нарушения функции печени (включая гепатит) бессимптомного течения. В большинстве случаев данные нарушения и отклонения показателей функции печени от нормы разрешались самостоятельно без осложнений после прекращения терапии препаратом. При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 1 или 2 раза/сут частота повышения активности "печеночных" ферментов АЛТ или АСТ в 3 раза выше верхней границы нормы (ВГН) составляла 0.2% или 0.3% соответственно (по сравнению с 0.2% в контрольной группе). Повышение активности "печеночных" ферментов в большинстве случаев было бессимптомным, не прогрессировало и не сопровождалось холестазом или желтухой.

Для оценки частоты развития нежелательных явлений (НЯ) использовались следующие критерии: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.

Нежелательные реакции, возможно связанные с применением комбинированной терапии вилдаглиптином и метформином (частота развития которых в группе вилдаглиптина и метформина отличалась от таковой на фоне применения плацебо и метформина более чем на 2%) представлены ниже.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, тремор. При применении вилдаглиптина в комбинации с метформином в различных дозах гипогликемия отмечалась в 0.9% случаев (для сравнения в группе плацебо в комбинации с метформином - в 0.4%).

Частота НЯ со стороны желудочно-кишечного тракта на фоне комбинированной терапии вилдаглиптином и метформином составляла 12.9%. При применении метформина подобные НЯ отмечались у 18.1% пациентов.

В группах пациентов, получавших метформин в комбинации с вилдаглиптином, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта отмечались с частотой 10-15%, а в группе пациентов, получавших метформин в комбинации с плацебо, — с частотой 18%. Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в монотерапии.

Изучение применения комбинации вилдаглиптина и метформина в качестве стартовой терапии при сахарном диабете 2 типа не выявило рисков и дополнительных данных по безопасности применения.

При применении вилдаглиптина одновременно с инсулином

В контролируемых клинических исследованиях при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза/сут в комбинации с инсулином в сочетании с метформином или без него, частота отмены терапии в связи с развитием побочных реакций составила 0.3% в группе вилдаглиптина, при этом в группе плацебо случаев отмены терапии не было.

Частота гипогликемии была сопоставимой в обеих группах (14.0% в группе вилдаглиптина и 16.4% в группе плацебо). В группе вилдаглиптина отмечены случаи гипогликемии тяжелой степени у двух пациентов, в группе плацебо - у 6 пациентов.

На момент завершения исследования вилдаглиптин не оказывал влияния на среднюю массу тела (масса тела увеличена на +0,6 кг по сравнению с исходной в группе вилдаглиптина, в группе плацебо изменений не отмечено).

НЯ у пациентов, получавших вилдаглиптин 50 мг 2 раза/сут в комбинации с инсулином (с метформином или без него), представлены ниже.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто - диарея, метеоризм.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гипогликемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - озноб.

При применении вилдаглиптина в комбинации с препаратами сульфонилмочевины

Случаев отмены препарата, связанных с развитием НЯ в группе комбинированной терапии вилдаглиптином, метформином и глимепиридом, отмечено не было. В группе комбинированной терапии плацебо, метформином и глимепиридом частота НЯ составила 0.6%.

Гипогликемия отмечалась часто в обеих группах (5.1% в группе комбинированной терапии вилдаглиптином, метформином и глимепиридом и 1.9% в группе комбинированной терапии плацебо, метформином и глимепиридом). В группе вилдаглиптина отмечен один эпизод гипогликемии тяжелой степени.

На момент завершения исследования значимого влияния на массу тела выявлено не было (+0.6 кг в группе вилдаглиптина и -0.1 кг в группе плацебо).

НЯ у пациентов, получавших вилдаглиптин 50 мг 1 или 2 раза в день в комбинации препаратами сульфонилмочевины, представлены ниже (с метформином или без него).

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко - назофарингит.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, тремор, астения.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - запор.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - гипогликемия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - гипергидроз.

При применении вилдаглиптина в монотерапии

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко - инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - артралгия.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто - периферические отеки.

При применении комбинированной терапии вилдаглиптином и метформином не отмечалось клинически значимого повышения частоты вышеуказанных НЯ, отмечавшихся при приеме вилдаглиптина.

На фоне монотерапии вилдаглиптином или метформином частота развития гипогликемии составляла 0.4% (нечасто).

Монотерапия вилдаглиптином и комбинированное лечение вилдаглиптин+метформин не оказывали влияния на массу тела пациентов.

Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в монотерапии.

Пострегистрационные исследования

В пострегистрационном периоде выявлены следующие побочные реакции (поскольку данные сообщаются в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, достоверно определить частоту развития данных НЯ не представляется возможным, в связи с чем они классифицированы как частота неизвестна): гепатит (обратим при прекращении терапии), повышение активности "печеночных" ферментов, миалгия, крапивница, панкреатит, буллезное и эксфолиативное поражения кожи, артралгия, в редких случаях выраженная.

При применении метформина в монотерапии

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто - снижение аппетита; очень редко - лактоацидоз.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - метеоризм, тошнота, рвота, диарея, боль в животе; часто - дисгевзия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - кожные реакции (в частности, эритема, зуд, крапивница).

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - уменьшение всасывания витамина B12, изменение показателей функции печени.

Уменьшение всасывания витамина B12 и снижение его концентрации в сыворотке крови на фоне применения метформина отмечалось очень редко у пациентов, получавших препарат в течение длительного времени, и, как правило, не представляло клинического значения. Следует учитывать возможность уменьшения всасывания витамина B12 у пациентов с мегалобластной анемией.

Отдельные случаи гепатита, которые наблюдались на фоне применения метформина, разрешались после его отмены.

Следует предупредить пациента или его родственников, что при ухудшении клинического течения любого из указанных в инструкции побочных эффектов или появлении любых других побочных эффектов, не указанных в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к вилдаглиптину или метформину или любым другим компонентам препарата;

— почечная недостаточность или нарушения функции почек (при концентрации креатинина в сыворотке крови >1.5 мг% (>135 мкмол/л) для мужчин и >1.4 мг% (>110 мкмол/л) для женщин);

— острые состояния, с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхолегочные заболевания);

— острая и хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, острая сердечно-сосудистая недостаточность (шок), дыхательная недостаточность;

— нарушения функции печени;

— острый или хронический метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз в сочетании с комой или без таковой). Диабетический кетоацидоз должен корректироваться инсулинотерапией. Лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

— препарат не следует применять за 48 ч перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастных средств и в течение 48 ч после их проведения;

— беременность и период грудного вскармливания;

— сахарный диабет 1 типа;

— хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

— соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);

— эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена;

— поскольку у пациентов с нарушением функции печени в ряде случаев отмечался лактоацидоз, возможно, являющийся одним из побочных эффектов метформина, препарат Галвус Мет не следует применять у пациентов с заболеваниями печени или нарушениями биохимических показателей функции печени.

С осторожностью: препараты, содержащие метформин, рекомендуется применять с осторожностью у пациентов старше 60 лет при выполнении тяжелой физической работы, в связи с повышенным риском развития у них лактоацидоза.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

В экспериментальных исследованиях у животных при применении вилдаглиптина в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, препарат не вызывал нарушения раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенного действия. При применении вилдаглиптина в комбинации с метформином в соотношении 1:10 также не было выявлено тератогенного действия.

Поскольку достаточных данных по применению препарата Галвус Мет при беременности нет, применение препарата при беременности противопоказано.

Грудное вскармливание

Метформин проникает в грудное молоко. Неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком. Применение препарата Галвус Мет в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказания: нарушения функции печени.

Поскольку у пациентов с нарушением функции печени в ряде случаев отмечался лактацидоз, возможно являющийся одним из побочных эффектов метформина, Галвус Мет не следует применять у пациентов с заболеваниями печени или нарушениями печеночных биохимических показателей

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказания: почечная недостаточность или нарушения функции почек: при уровне креатинина сыворотки крови >1.5 мг% (>135 мкмол/л) для мужчин и >1.4 мг% (>110 мкмол/л) для женщин; а также острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания, состояния гипоксии (шок, сепсис, почеченые инфекции, бронхолегочные заболевания

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлена).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью рекомендуется применять препараты, содержащие метформин, у пациентов старше 60 лет.

Особые указания

У пациентов, получающих лечение инсулином, препарат Галвус Мет не может заменить инсулинотерапию.

Вилдаглиптин

Нарушение функции печени

Поскольку при применении вилдаглиптина повышение активности аминотрансфераз (как правило, без клинических проявлений) отмечалось несколько чаще, чем в контрольной группе, перед применением препарата Галвус Мет, а также регулярно в ходе лечения препаратом рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. При выявлении повышения активности аминотрансфераз следует провести повторное исследование с целью подтверждения результата, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до их нормализации. Если превышение активности АСТ или АЛТ в 3 или более раз выше ВГН подтверждено повторным исследованием, препарат рекомендуется отменить.

Метформин

Лактоацидоз

Лактоацидоз представляет собой очень редкое, но тяжелое метаболическое осложнение, возникающее при накоплении метформина в организме. Лактоацидоз на фоне применения метформина отмечался, в основном, у пациентов с сахарным диабетом с нарушением функции почек тяжелой степени. Риск развития лактоацидоза возрастает у пациентов с сахарным диабетом, плохо поддающимся лечению, при кетоацидозе, длительном голодании, длительном злоупотреблении алкоголем, нарушении функции печени и заболеваниях, вызывающих гипоксию.

При развитии лактоацидоза отмечается одышка, боль в животе и гипотермия, с последующей комой. Диагностическую ценность имеют следующие лабораторные показатели: снижение рН крови, концентрация лактата в сыворотке крови выше 5 нмоль/л, а также увеличенный анионный интервал и увеличение соотношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз препарат следует отменить, а пациента немедленно госпитализировать.

Контроль функции почек

Поскольку метформин в значительной степени выводится почками, риск его накопления с развитием лактоацидоза возрастает пропорционально степени тяжести нарушения функции почек. При применении препарата Галвус Мет следует регулярно проводить оценку функции почек, особенно при состояниях, способствующих ее нарушению, таких как начальная фаза лечения гипотензивными препаратами, гипогликемическими средствами или НПВП. Функцию почек следует оценивать перед началом лечения препаратом Галвус Мет, а затем не менее 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек и не менее 24 раз в год у пациентов с КК на уровне нижней границы нормы, а также у пожилых пациентов. У пациентов с высоким риском развития нарушения функции почек контроль следует проводить чаще 2-4 раз в год. При появлении признаков ухудшения функции почек препарат Галвус Мет следует отменить.

Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств для внутрисосудистого введения

При проведении рентгенологических исследований, требующих внутрисосудистого введения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, прием препарата Галвус Мет следует временно отменить (не позднее, чем за 48 ч до, а также в течение 48 ч после проведения исследования), поскольку внутрисосудистое введение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может приводить к резкому ухудшению функции почек и увеличивать риск развития лактоацидоза. Возобновлять прием препарата Галвус Мет следует только после проведения повторной оценки функции почек.

Гипоксия

При острой сердечно-сосудистой недостаточности (шок), острой сердечной недостаточности, остром инфаркте миокарда и других состояниях, для которых характерна гипоксия, возможно развитие лактоацидоза и преренальной острой почечной недостаточности. При возникновении вышеуказанных состояний препарат следует немедленно отменить.

Хирургические вмешательства

На время хирургических вмешательств (за исключением малых операций, не связанных с ограничением потребления пищи и жидкости) препарат Галвус Мет следует отменить. Возобновление приема препарата возможно после восстановления перорального приема пищи у пациентов с достоверно исключенным нарушением функции почек.

Употребление алкоголя

Установлено, что этанол усиливает влияние метформина на метаболизм лактата. Пациентов следует предупреждать о недопустимости злоупотребления алкоголем на фоне применения препарата Галвус Мет.

Содержание витамина B12

Установлено, что метформин примерно в 7% случаев вызывает бессимптомное снижение концентрации витамина B12 в сыворотке крови. Подобное снижение в очень редких случаях приводит к развитию анемии. После отмены метформина и/или заместительной терапии витамином B12 сывороточная концентрация витамина B12 быстро нормализуется. У пациентов, получающих препарат Галвус Мет, не реже 1 раза в год следует контролировать показатели общеклинического анализа крови. При выявлении отклонений гематологических показателей от нормы следует уточнить этиологию таких нарушений и провести соответствующее лечение. У некоторых пациентов (например, пациентов с недостаточным потреблением или нарушениями всасывания витамина B12 или кальция) существует предрасположенность к снижению концентрации витамина B12 в сыворотке крови. У таких пациентов определение концентрации витамина B12 в сыворотке крови не реже 1 раза в 2-3 года может иметь диагностическую ценность.

Ухудшение состояния пациентов с сахарным диабетом 2 типа, ранее отвечавших на терапию

При выявлении отклонения лабораторных показателей от нормы или при появлении клинических симптомов ухудшения общего состояния (особенно при нечетко выраженной и смазанной симптоматике) у пациентов с предшествующим адекватным ответом на терапию следует незамедлительно провести лабораторную диагностику для выявления кетоацидоза и/или лактоацидоза. При выявлении ацидоза следует немедленно прекратить применение препарата и провести необходимые меры коррекции состояния пациента.

Гипогликемия

Как правило, гипогликемия не отмечается у пациентов, получающих терапию только препаратом Галвус Мет, однако она может возникать на фоне низкокалорийной диеты (когда интенсивная физическая нагрузка не компенсируется калорийностью пищи), либо на фоне употребления алкоголя. Развитие гипогликемии наиболее вероятно у пожилых, ослабленных или истощенных пациентов, а также на фоне гипопитуитаризма, надпочечниковой недостаточности или алкогольной интоксикации. У пожилых пациентов и у лиц, получающих бета-адреноблокаторы, диагностика гипогликемии может быть затруднена.

Снижение эффективности гипогликемических средств

При стрессе (лихорадке, травме, инфекции, хирургическом вмешательстве и т.д.), развивающемся у пациентов, получающих гипогликемические средства по стандартной схеме, возможно резкое снижение эффективности последних на некоторое время. В данном случае может возникнуть необходимость временной отмены препарата Галвус Мет и терапии инсулином. Возобновление лечения препаратом Галвус Мет возможно после окончания острого периода.

Фертильность

В экспериментальных исследованиях у животных применение вилдаглиптина в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, не вызывало нарушений фертильности.

Не было отмечено отрицательного влияния на фертильность у самцов и самок при применении метформина в дозах 600 мг/кг в сутки, что приблизительно в 3 раза превышает рекомендованную дозу для человека (при пересчете на площадь поверхности тела). Изучения влияния на фертильность у человека не проводилось.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Галвус Мет на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось. При развитии головокружения на фоне применения препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Вилдаглиптин

Вилдаглиптин хорошо переносится в дозе до 200 мг/сут.

При применении препарата в дозе 400 мг/сут могут наблюдаться боли в мышцах, редко - легкие транзиторные парестезии, лихорадка, отеки и транзиторное повышение активности липазы (выше ВГН в 2 раза). При увеличении дозы вилдаглиптина до 600 мг/сут возможно развитие отеков конечностей, сопровождающихся парестезиями и повышением концентрации КФК, C-реактивного белка и миоглобина, активности АСТ. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения препарата.

Выведение препарата из организма с помощью диализа маловероятно. Однако основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа.

Метформин

Отмечено несколько случаев передозировки метформином, в т.ч., в результате приема внутрь препарата в количестве более 50 г. При передозировке метформином примерно в 10% случаев наблюдалась гипогликемия (однако ее связь с приемом препарата не установлена); в 32% случаев отмечался лактоацидоз. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боль в животе, боль в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы. Метформин выводится из крови с помощью гемодиализа (с клиренсом до 170 мл/мин) без развития гемодинамических нарушений. Таким образом, гемодиализ может применяться для выведения метформина из крови при передозировке препаратом.

В случае передозировки необходимо проводить соответствующее симптоматическое лечение, основываясь на состоянии пациента и клинических проявлениях.

Лекарственное взаимодействие

Вилдаглиптин + Метформин

При одновременном применении вилдаглиптина (100 мг 1 раз/сут) и метформина (1000 мг 1 раз/сут) клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между ними отмечено не было. Ни в ходе клинических исследований, ни в ходе широкого клинического применения препарата Галвус Мет у пациентов, одновременно получавших другие препараты и вещества, непредвиденных взаимодействий выявлено не было.

Вилдаглиптин

Вилдаглиптин обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия.

Поскольку вилдаглиптин не является субстратом ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), а также не ингибирует и не индуцирует эти изоферменты, его взаимодействие с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами P450 (CYP), маловероятно. При одновременном применении вилдаглиптин не влияет на скорость метаболизма препаратов, являющихся субстратами ферментов: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5.

Клинического значимого взаимодействия вилдаглиптина с препаратами, наиболее часто применяемыми при лечении сахарного диабета 2 типа (глибенкламидом, пиоглитазоном, метформином) или обладающими узким терапевтическим диапазоном (амлодипином, дигоксином, рамиприлом, симвастатином, валсартаном, варфарином) не установлено.

Метформин

Фуросемид увеличивает Cmax и AUC метформина, но не влияет на его почечный клиренс. Метформин снижает Cmax и AUC фуросемида и также не влияет на его почечный клиренс.

Нифедипин увеличивает всасывание, Cmax и AUC метформина; кроме того, он увеличивает выведение его почками. Метформин практически не влияет на фармакокинетические параметры нифедипина.

Глибенкламид не влияет на фармакокинетические/фармакодинамические параметры метформина. Метформин, в целом, снижает Cmax и AUC глибенкламида, однако величина эффекта сильно варьирует. По этой причине клиническое значение подобного взаимодействия остается неясным.

Органические катионы, например, амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм, ванкомицин и др., выводящиеся почками путем канальцевой секреции, теоретически могут взаимодействовать с метформином, за счет конкуренции за общие системы транспорта почечных канальцев. Так, циметидин увеличивает как концентрацию метформина в плазме крови, так и его AUC на 60% и 40%, соответственно. Метформин не влияет на фармакокинетические параметры циметидина. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Галвус Мет вместе с препаратами, влияющими на функцию почек или распределение метформина в организме.

Другие препараты: некоторые препараты могут вызывать гипергликемию и способствуют снижению эффективности гипогликемических средств. К подобным препаратам относятся тиазиды и другие диуретики, глюкокортикостероиды, фенотиазины, препараты гормонов щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция и изониазид. При одновременном применении подобных препаратов или, напротив, в случае их отмены рекомендуется тщательно контролировать эффективность метформина (его гипогликемическое действие) и, в случае необходимости, корректировать дозу препарата.

Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы крови.

Хлорпромазин при применении в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата Галвус Мет под контролем концентрации глюкозы крови.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности.

Применяемые в виде инъекций бета2-симпатомиметики: повышают гликемию вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется применение инсулина.

При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.

Поскольку при применении метформина у пациентов с острой алкогольной интоксикацией повышается риск развития лактоацидоза (в особенности, при голодании, истощении или печеночной недостаточности), при лечении препаратом Галвус Мет следует воздерживаться от употребления алкоголя и лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата - используйте данный код
Вход для специалистов
Неверный логин или пароль
go to top