СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Гемцитабин (Gemcitabin) ОПИСАНИЕ

💊 Состав препарата Гемцитабин
✅ Применение препарата Гемцитабин

Поиск аналогов Взаимодействие
Описание активных компонентов препарата Гемцитабин (Gemcitabin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.09

Владелец регистрационного удостоверения:

БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП (Республика Беларусь)
Код ATX: L01BC05 (Гемцитабин)
Активное вещество: гемцитабин (gemcitabine)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственные формы


Гемцитабин
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 200 мг: фл. 1 или 40 шт.
рег. №: ЛП-004959 от 27.07.18 - Действующее
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1000 мг: фл. 1, 15 или 20 шт.
рег. №: ЛП-004959 от 27.07.18 - Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гемцитабин


Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий белый или почти белый порошок в виде слоя или отдельных агрегатов или легкосыпучий порошок.

1 фл.
гемцитабин (в форме гидрохлорида)200 мг

Вспомогательные вещества: маннитол 200 мг, натрия ацетата тригидрат 12.5 мг.

200 мг - флаконы (1) - пачки картонные.
200 мг - флаконы (40) - коробки картонные (для стационаров).


Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий белый или почти белый порошок в виде слоя или отдельных агрегатов или легкосыпучий порошок.

1 фл.
гемцитабин (в форме гидрохлорида)1000 мг

Вспомогательные вещества: маннитол 1000 мг, натрия ацетата тригидрат 62.5 мг.

1000 мг - флаконы (1) - пачки картонные.
1000 мг - флаконы (15) - коробки картонные (для стационаров).
1000 мг - флаконы (20) - коробки картонные (для стационаров).

Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат. Антиметаболит
Фармако-терапевтическая группа: Противоопухолевое средство, антиметаболит

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Оказывает цитостатическое действие, которое связано с ингибированием синтеза ДНК. В клетке метаболизируется до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы, при участии которой в клетке образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты, необходимые для синтеза ДНК, что приводит к снижению их концентрации в клетке. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют за включение в цепь ДНК, а также могут включаться в РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК к ее растущим цепям добавляется один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки.

Фармакокинетика

При в/в инфузии гемцитабина в дозах 500-2592 мг/м2 в течение 0.4-1.2 ч Cmax в плазме составляла 3.2-45.5 мкг/мл и определялась в течение 5 мин в конце инфузии. Vd в центральной части составляет 12.4 л/м2 у женщин и 17.5 л/м2 у мужчин (индивидуальные различия - 91.9%). Vd в периферической части составляет 47.4 л/м2 и не зависит от пола. Связывание с белками практически отсутствует.

Системный клиренс варьирует от 29.2 л/ч/м2 до 92.2 л/ч/м2. У женщин клиренс приблизительно на 25% ниже, чем у мужчин. Менее 10% выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 2-7 л/ч/м2. T1/2 зависит от возраста и пола и составляет 42-94 мин. При введении 1 раз в неделю гемцитабин не кумулирует.

Гемцитабин быстро метаболизируется при участии цитидиндеаминазы в печени, почках, крови и других тканях. При внутриклеточном метаболизме активного вещества образуются моно-, ди- и трифосфаты гемцитабина, которые обладают фармакологической активностью. Эти метаболиты не определяются ни в плазме, ни в моче.

Основной метаболит 2-деокси-2,2-дифлуороуридин не обладает фармакологической активностью и определяется в плазме и в моче.

Показания активных веществ препарата Гемцитабин

Немелкоклеточный рак легкого (IIIa-IV стадии); поздние карциномы поджелудочной железы.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко - запор.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия; редко - периферические отеки; в единичных случаях - почечная недостаточность.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, стоматит; редко - шелушение, везикулезная сыпь, экзема.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, увеличение концентрации билирубина в плазме.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, одышка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сонливость, слабость, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия, отек легких; в единичных случаях - инфаркт миокарда, аритмии.

Прочие: гриппоподобный синдром.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к гемцитабину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность гемцитабина при беременности у человека не изучена.

В экспериментальных исследованиях показано, что гемцитабин оказывает эмбрио- и фетотоксическое действие, негативно влияет на течение беременности и постнатальное развитие.

Следует избегать применения гемцитабина при беременности. Женщинам детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, при этом проводят периодический контроль ее функционального состояния.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек, при этом проводят периодический контроль их функционального состояния.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.

Особые указания

Обладает некоторой активностью при поздних стадиях рака молочной железы, яичников, почек, мочевого пузыря и предстательной железы, мелкоклеточном раке легких.

С осторожностью применяют при нарушениях процессов кроветворения; нарушениях функции печени и/или почек. В период лечения следует регулярно проводить контроль картины периферической крови. При развитии токсического гематологического эффекта требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени лейкопении и тромбоцитопении.

Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Риск развития и тяжесть лейкопении и тромбоцитопении повышается после предшествующей терапии цитостатиками.

Адрес производителя

БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ , РУП Республика Беларусь 220007, Республика Беларусь, г. Минск, ул. Фабрициуса, д. 30

X

Вход для специалистов
Неверный логин или пароль