Гемцитабин (Gemcitabin) ОПИСАНИЕ
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
Гемцитабин |
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 200 мг: фл. 1 или 40 шт.
рег. №: ЛП-004959
от 27.07.18
- Действующее
|
|
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 1000 мг: фл. 1, 15 или 20 шт.
рег. №: ЛП-004959
от 27.07.18
- Действующее
|
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гемцитабин
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий белый или почти белый порошок в виде слоя или отдельных агрегатов или легкосыпучий порошок.
1 фл. | |
гемцитабин (в форме гидрохлорида) | 200 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол 200 мг, натрия ацетата тригидрат 12.5 мг.
200 мг - флаконы (1) - пачки картонные.
200 мг - флаконы (40) - коробки картонные (для стационаров).
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий белый или почти белый порошок в виде слоя или отдельных агрегатов или легкосыпучий порошок.
1 фл. | |
гемцитабин (в форме гидрохлорида) | 1000 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол 1000 мг, натрия ацетата тригидрат 62.5 мг.
1000 мг - флаконы (1) - пачки картонные.
1000 мг - флаконы (15) - коробки картонные (для стационаров).
1000 мг - флаконы (20) - коробки картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство. Оказывает цитостатическое действие, которое связано с ингибированием синтеза ДНК. В клетке метаболизируется до активных дифосфатных и трифосфатных нуклеозидов. Дифосфатные нуклеозиды ингибируют действие рибонуклеотидредуктазы, при участии которой в клетке образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты, необходимые для синтеза ДНК, что приводит к снижению их концентрации в клетке. Трифосфатные нуклеозиды активно конкурируют за включение в цепь ДНК, а также могут включаться в РНК. После встраивания внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепь ДНК к ее растущим цепям добавляется один дополнительный нуклеотид, что приводит к полному ингибированию дальнейшего синтеза ДНК и запрограммированной гибели клетки.
Фармакокинетика
При в/в инфузии гемцитабина в дозах 500-2592 мг/м2 в течение 0.4-1.2 ч Cmax в плазме составляла 3.2-45.5 мкг/мл и определялась в течение 5 мин в конце инфузии. Vd в центральной части составляет 12.4 л/м2 у женщин и 17.5 л/м2 у мужчин (индивидуальные различия - 91.9%). Vd в периферической части составляет 47.4 л/м2 и не зависит от пола. Связывание с белками практически отсутствует.
Системный клиренс варьирует от 29.2 л/ч/м2 до 92.2 л/ч/м2. У женщин клиренс приблизительно на 25% ниже, чем у мужчин. Менее 10% выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 2-7 л/ч/м2. T1/2 зависит от возраста и пола и составляет 42-94 мин. При введении 1 раз в неделю гемцитабин не кумулирует.
Гемцитабин быстро метаболизируется при участии цитидиндеаминазы в печени, почках, крови и других тканях. При внутриклеточном метаболизме активного вещества образуются моно-, ди- и трифосфаты гемцитабина, которые обладают фармакологической активностью. Эти метаболиты не определяются ни в плазме, ни в моче.
Основной метаболит 2-деокси-2,2-дифлуороуридин не обладает фармакологической активностью и определяется в плазме и в моче.
Показания активных веществ препарата Гемцитабин
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко - запор.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия; редко - периферические отеки; в единичных случаях - почечная недостаточность.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, стоматит; редко - шелушение, везикулезная сыпь, экзема.
Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, увеличение концентрации билирубина в плазме.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, одышка.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сонливость, слабость, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия, отек легких; в единичных случаях - инфаркт миокарда, аритмии.
Прочие: гриппоподобный синдром.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность гемцитабина при беременности у человека не изучена.
В экспериментальных исследованиях показано, что гемцитабин оказывает эмбрио- и фетотоксическое действие, негативно влияет на течение беременности и постнатальное развитие.
Следует избегать применения гемцитабина при беременности. Женщинам детородного возраста в период лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Особые указания
Обладает некоторой активностью при поздних стадиях рака молочной железы, яичников, почек, мочевого пузыря и предстательной железы, мелкоклеточном раке легких.
С осторожностью применяют при нарушениях процессов кроветворения; нарушениях функции печени и/или почек. В период лечения следует регулярно проводить контроль картины периферической крови. При развитии токсического гематологического эффекта требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени лейкопении и тромбоцитопении.
Безопасность и эффективность применения гемцитабина у детей не изучена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Адрес производителя
БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ , РУП | Республика Беларусь | 220007, Республика Беларусь, г. Минск, ул. Фабрициуса, д. 30 |
X