Стезиум^® (Stezium)

Эперизон ингибирует спинномозговые рефлексы на уровне спинного мозга и воздействует преимущественно на γ-систему за счет купирования чувствительности нервно-мышечного веретена, а также оказывает расслабляющее действие на скелетные мышцы. Подавляет активность афферентных нервных волокон (Ia-волокна) в нервно-мышечном веретене человека через 20 мин после применения. Подавляет спонтанный разряд γ-мотонейронов, но не оказывает непосредственного воздействия на нервно-мышечное веретено. В одинаковой степени подавляет моно- и полисинаптические рефлекторные потенциалы, вызванные стимуляцией эфферентных корешков спинномозгового нерва. Снижает чувствительность нервно-мышечного веретена, воздействуя на γ-мотонейроны. Расширяет кровеносные сосуды за счет антагонистического действия ионов Ca²⁺ на гладкую мускулатуру сосудов.

Анальгетическое действие эперизона связано также с подавлением высвобождения болевой субстанции Р - ключевого нейропептида многих тканей, реализующего процессы формирования и поддержания острой и хронической боли, а также нейрогенного воспаления через активацию лейкоцитов, увеличение проницаемости сосудов и сенситизацию ноцицепторов при повреждении тканей благодаря вовлечению в механизмы продукции провоспалительных цитокинов, простагландинов, биогенных аминов.

Эперизон купирует различные симптомы мышечного напряжения и проявляет многофакторное действие, направленное на выведение скелетных мышц из порочного круга "гипертонус → нарушение кровообращения → боль → гипертонус". Обладает обезболивающим действием на уровне спинного мозга. Снимает напряжение и подавляет ригидность скелетных мышц, обеспечивая возможность совершения произвольных движений, таких как разгибание и сгибание конечностей, без снижения мышечной силы. Увеличивает объем кровотока в коже, мышцах, наружных и внутренних сонных артериях, позвоночных артериях.

Всасывание

Эперизон всасывается из ЖКТ. Среднее значение C_max эперизона при приеме одной таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытой пленочной оболочкой, составляет 1.82±2.93 нг/мл, T_max - 6.20±4.95 ч. Средняя AUC_0-∞ для эперизона составляет (M±SD) - 18.73±41.61 ч×нг/мл.

Распределение

В доклинических исследованиях показано, что после перорального введения эперизона, его распределение в желудке, тонком кишечнике, печени и почках в 10–20 раз превышает его распределение в крови, а распределение в седалищном нерве, спинном мозге, головном мозге и мышцах аналогично распределению в крови.

Метаболизм

Предполагается, что эперизон метаболизируется до метаболита карбоновой кислоты через диоловую форму после ω-1-гидроксилирования цитохромом P450 печени.

Выведение

Эперизон выводится преимущественно с мочой в виде метаболита; небольшое количество выводится в неизмененном виде. T_1/2 для эперизона составляет 5.05±1.73 ч.

Для лечения взрослых от 18 лет:

• заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болезненными мышечными спазмами.

Внутрь.

Обычная доза для взрослых –  по 75 мг  2 раза/сут. Доза может быть скорректирована в зависимости от возраста и симптомов пациента.

Продолжительность терапии определяется врачом и зависит от выраженности расстройств и терапевтического эффекта.

Пациенты пожилого возраста: т.к. у пожилых людей часто наблюдается физиологическая гипофункция, целесообразно принимать такие меры, как снижение дозы под тщательным наблюдением.

Пациенты с нарушением функции почек: коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: коррекция дозы не требуется.

Безопасность и эффективность у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.

В редких случаях возможно развитие анафилактического шока и анафилактоидных реакций (частота неизвестна), пациенты должны находиться под тщательным наблюдением (см. раздел "Особые указания").

Могут возникать тяжелые аллергические реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) (частота неизвестна).

Нежелательные реакции о которых сообщалось при приеме эперизона в таблетках с пролонгированным высвобождением

В пострегистрационном наблюдении, проводившемся у 3247 пациентов в течение 4 лет, сообщалось о следующих нежелательных реакциях, причинно-следственная связь с которыми не может быть исключена:

Известные нежелательные реакции при приеме эперизона в таблетках с немедленным высвобождением

• повышенная чувствительность к эперизону;

• миастения.

С осторожностью

Нарушение функции печени (ввиду возможного ухудшения функции печени).

Безопасность применения эперизона во время беременности не установлена. Во время фактической или возможной беременности применяют только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Исследований у женщин в период грудного вскармливания не проводилось. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Коррекция дозы не требуется.

При приеме эперизона могут возникать: астения, потеря равновесия, сонливость. При возникновении подобных симптомов следует снизить дозу или прекратить лечение.

При приеме эперизона могут возникать анафилактоидные реакции. При возникновении таких симптомов, как покраснение, зуд, крапивница, отек, одышка следует прекратить лечение и принять необходимые меры.

При приеме эперизона могут возникать серьезные дерматологические патологические реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). При возникновении таких синдромов, как лихорадка, эритема, везикулярная сыпь, зуд, гиперемия, стоматит следует прекратить лечение и принять необходимые меры.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Эперизон оказывает выраженное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

При одновременном применении с метокарбамолом или толперизона гидрохлоридом было зарегистрировано нарушение зрительной аккомодации.