Ипигрикс^® (Ipigrix) инструкция по применению

Механизм действия

Ипидакрин оказывает непосредственное стимулирующее влияние на проведение импульса по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы.

Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия:

• блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток;
• обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.

Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Фармакодинамические эффекты

Ипидакрин обладает следующими фармакологическими эффектами:

• улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
• усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
• улучшает память, тормозит проградиентное течение деменции.

При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действий, не влиял на эндокринную систему.

Всасывание

При п/к или в/м введении ипидакрин быстро всасывается после введения. C_max в крови достигается через 25–30 минут после введения.

Распределение

40–50% активного вещества связывается с белками плазмы крови. Ипидакрин быстро поступает в ткани; период полураспределения составляет 40 мин.

Метаболизм

Препарат метаболизируется в печени.

Выведение

Выведение препарата осуществляется через почки, а также экстраренально (через ЖКТ). Т_1/2 ипидакрина при парентеральном введении составляет 2–3 ч. Экскреция ипидакрина почками происходит главным образом путем канальцевой секреции, и только 1/3 препарата выделяется путем клубочковой фильтрации. При парентеральном введении 34.8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Для применения у взрослых в возрасте от 18 лет:

• заболевания периферической нервной системы (моно- и полиневропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии);
• заболевания ЦНС (бульбарные параличи и парезы);
• восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.

Препарат применяют в/м или п/к.

Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы

Моно- и полиневропатии различного генеза: п/к и в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут; курс 10-15 дней (в тяжелых случаях – до 30 дней); далее переходят на прием ипидакрина в таблетках.

Миастения и миастенический синдром: п/к и в/м 5-30 мг 1-3 раза/сут; далее переходят на прием ипидакрина в таблетках. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

Заболевания ЦНС

Бульбарные параличи и парезы: п/к и в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс 10-15 дней; далее переходят на прием ипидакрина в таблетках.

Реабилитация при органических поражениях ЦНС: в/м 10-15 мг 1-2 раза/сут, курс до 15 дней; далее переходят на прием ипидакрина в таблетках.

Дети

Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены.

Резюме профиля безопасности

Препарат хорошо переносится. Возможны нежелательные реакции, которые связаны с возбуждением м-холинорецепторов.

Резюме нежелательных реакций

Нежелательные лекарственные реакции приведены в соответствии с системно-органной классификацией ВОЗ и перечислены по частоте. Частота развития нежелательных реакций, перечисленных ниже, определялась соответственно следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, свистящее дыхание, отек гортани, сыпь на месте инъекции).

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, сонливость (в случае применения высоких доз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - учащенное сердцебиение, брадикардия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - повышенная бронхиальная секреция.

Со стороны пищеварительной системы: часто - гиперсаливация, тошнота; нечасто - рвота (в случае применения высоких доз); редко - диарея, боль в эпигастрии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - повышенное потоотделение; нечасто - аллергические кожные реакции (зуд, сыпь) (при применении высоких доз).

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - мышечные судороги (при применении высоких доз).

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - слабость (при применении высоких доз).

Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить холиноблокаторами (например, атропином).

В случае проявления нежелательных реакций уменьшают дозу или кратковременно (1–2 дня) прерывают прием препарата.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

• повышенная чувствительность к ипидакрину и/или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• эпилепсия;
• экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
• стенокардия;
• выраженная брадикардия;
• бронхиальная астма;
• вестибулярные нарушения;
• механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• беременность (препарат повышает тонус матки);
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о безопасности применения).

С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.

Беременность

Ипидакрин усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому препарат противопоказан во время беременности.

Период грудного вскармливания

Применение ипидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.

На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина.

Ипидакрин может обострить течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм.

У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии.

В связи с возможным риском брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца.

Дети

Отсутствуют систематизированные данные о применении у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому пациентам, подверженным данному воздействию, при применении препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Симптомы: при тяжелой передозировке возможно развитие холинергического криза (снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиленная перистальтика ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, артериальная гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость).

Лечение: проводят симптоматическую терапию, применяют м-холинолитические вещества (в т.ч. атропин, циклодол, метацин).

Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов и калия хлорида.

Седативный эффект лекарственных средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. этанола, а также действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков под влиянием ипидакрина усиливаются.

При одновременном применении других холинергических лекарственных средств ипидакрин увеличивает риск развития холинергического криза у больных миастенией.

Бета-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.

Церебролизин потенцирует действие ипидакрина.

Этанол усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина.

Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать.