Индометацин Софарма (Indometacin Sopharma) инструкция по применению

Механизм действия

Индометацин оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Подавляет активность провоспалительных факторов, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Фармакодинамические эффекты

Устраняет или уменьшает болевой синдром ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

Всасывание

Абсорбция  быстрая. Биодоступность при ректальном пути введения – 80-90%.

Распределение

Связывание с белками плазмы – 90%.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется, в основном, в печени, 70% выводится почками (30% в неизмененном виде), 30% -  через ЖКТ. Не удаляется при диализе. Проникает в грудное молоко. T_1/2 – 4.5 ч.

Для применения у взрослых и подростков старше 15 лет:

• острые и хронические боли при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит; ювенильный хронический артрит; анкилозирующий хронический спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит; псориатический артрит; болезнь Рейтера;
• ревматические поражения мягких тканей: тендиниты, бурситы, тендобурситы, тендовагиниты;
• дископатии, невриты, плекситы, радикулоневриты;
• дисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Ректально.

Взрослые

Суппозитории по 50 мг – по 1 суппозиторию 2 раза/сут или по 2 суппозитория по 50 мг 1 раз/сут.

Суппозитории по 100 мг – по 1 суппозиторию 100 мг 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

При применении суточной дозы, превышающей 150–200 мг, увеличивается риск появления побочного действия.

Продолжительность лечения препаратом не должна превышать 7 дней.

Дети

Режим дозирования для подростков старше 15 лет не отличается от режима дозирования для взрослых. Продолжительность лечения препаратом не должна превышать 7 дней.

Препарат Индометацин Софарма противопоказан у детей и подростков в возрасте младше 15 лет (см. раздел "Противопоказания").

Побочные реакции  можно уменьшить, используя минимальную эффективную дозу на возможно более короткий период времени.

Частота возникновения нежелательных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая и апластическая), эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы: часто – гиперчувствительность, кожный зуд, кожная сыпь; редко – крапивница, бронхоспазм, астматические приступы; очень редко – буллезные высыпания, покраснение кожи, экзема, эксфолиативный дерматит, пурпура аллергического типа, синдром Стивенса-Джонсона; в единичных случаях – фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия; нечасто – периферическая невропатия, возбуждение, бессонница; частота неизвестна – асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны органа зрения: нечасто – диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринта: часто – шум в ушах; нечасто – временное нарушение слуха.

Со стороны сердца: очень редко – тахиаритмия, отечный синдром, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности.

Со стороны сосудов: очень редко – повышение АД.

Со стороны ЖКТ: очень часто – тошнота, рвота, диарея; часто – НПВП-гастропатия, изжога, снижение аппетита, боль в животе, кровоизлияния и язвы, язвенный стоматит; нечасто – рвота (в т.ч. кровавая), мелена; очень редко – запоры; при длительном применении в высоких  дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – повышение активности печеночных трансаминаз (AЛТ, AСT), преходящее повышение концентрации билирубина в плазме крови; редко – токсический гепатит с желтухой или без желтухи; очень редко – фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – усиление потоотделения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – нарушение функции почек, нефротический синдром, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, некроз сосочков.

Общие нарушения: частота неизвестна - раздражение, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко – агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

• повышенная чувствительность к индометацину или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивницы или ринита;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
• кровотечения (в т.ч. внутричерепное, из органов ЖКТ);
• врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло), период после аортокоронарного шунтирования;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
• нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);
• нарушение кроветворения (лейкопения и анемия);
• подтвержденная гиперкалиемия;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• детский возраст до 15 лет.

Беременность

Препарат Индометацин Софарма противопоказан во время беременности.

Грудное  вскармливание

Препарат Индометацин Софарма противопоказан в период грудного вскармливания.

Индометацин выделяется с грудным молоком. При необходимости лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фертильность

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Препарат следует применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний:

• ИБС;
• цереброваскулярные заболевания;
• хроническая сердечная недостаточность;
• дислипидемия;
• гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• тромбоцитопения;
• заболевания периферических артерий;
• артериальная гипертензия;
• курение;
• хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);
• цирроз печени с портальной гипертензией;
• гипербилирубинемия;
• язвенное поражение ЖКТ в анамнезе;
• наличие инфекции Helicobacter pylori;
• длительное использование НПВП;
• частое употребление алкоголя;
• тяжелые соматические заболевания;
• сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (в т.ч. преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
• психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия;
• пожилой возраст.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Побочные реакции можно свести к минимуму за счет использования препарата в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего времени, необходимого для ослабления симптомов (см. раздел "Режим дозирования").

Следует избегать применения индометацина в сочетании с другими НПВП, в т.ч. с селективными ингибиторами  ЦОГ-2.

Пациентам следует рекомендовать, чтобы во время терапии индометацином, они воздерживались от приема других обезболивающих средств.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования или перфорации язвы повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. раздел "Противопоказания"), а также у пациентов пожилого возраста. Лечение таких пациентов следует начинать с препарата в наименьшей возможной дозе. В отношении этих пациентов, а также пациентов, нуждающихся в сопутствующем лечении аспирином в низких дозах или в приеме других препаратов, повышающих риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с применением препаратов-протекторов (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса) (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: кортикостероиды для приема внутрь, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

При появлении кровотечения из ЖКТ на фоне применения индометацина препарат следует отменить.

Пациенты, у которых в анамнезе имело место токсическое воздействие на ЖКТ, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах со стороны органов брюшной полости, в первую очередь о желудочно-кишечном кровотечении, особенно на начальных этапах лечения.

Для предупреждения и уменьшения диспептических явлений следует применять антацидные лекарственные средства.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и  механизмами

В период лечения индометацином необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти и дезориентация. В тяжелых случаях наблюдаются парестезии, онемение конечностей и судороги.

Лечение: быстрое выведение препарата из организма, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов лития, что может привести к усилению их токсичности.

Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов. Этанол, колхицин, ГКС и кортикотропин повышают риск развития кровотечений в ЖКТ.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы) – возникает риск развития кровотечений.

Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии.

Снижает эффективность урикозурических и гипотензивных лекарственных средств (в т.ч. бета-адреноблокаторов).

Усиливает побочные эффекты метотрексата, ацетилсалициловой кислоты, глюкокортикостероидов, других НПВП.

Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (очевидно за счет подавления синтеза простагландинов в почках).

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают частоту развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина.

Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте,  в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке картонной) для защиты от света, при температуре не выше 25°С.