Индометацин Софарма (Indometacin Sopharma) инструкция по применению

Механизм действия

Производное индолуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее и антиагрегационное действие. Подавляет активность провоспалительных факторов, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Рg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Фармакодинамические эффекты

Устраняет или уменьшает болевой синдром ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

Всасывание

Биодоступность при пероральном применении - 80-90%. C_max  в плазме  достигается в течение 1-2 ч. Всасывается через слизистую оболочку тонкой кишки, и в значительно меньшей степени через слизистую оболочку желудка.

Распределение

Распределяется во всех органах и тканях. Проникает через плацентарный  барьер и через ГЭБ. Проникает через синовиальную мембрану в суставы, причем концентрация индометацина в синовиальной жидкости повышается. Связывание с белками плазмы -  90-98%, T_1/2 - 2.6 и 11.2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в основном в печени.

Выведение

В неизменном виде выводится 10-20% препарата, 70% выводится почками, 30% - через  ЖКТ. Не удаляется при диализе. Выделяется с грудным молоком.

Для применения у взрослых и подростков старше 14 лет:

• острые и хронические боли при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата - ревматоидный артрит; ювенильный хронический артрит; анкилозирующий хронический спондилоартрит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит; псориатический артрит; болезнь Рейтера;
• заболевания околосуставных тканей - тендиниты, бурситы, тендобурситы, тендовагиниты;
• травмы у спортсменов;
• дископатии, невриты, плекситы, радикулоневриты;
• дисменорея.

Внутрь, после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Нежелательные реакции можно уменьшить, используя минимальную эффективную дозу на возможно более короткий период времени.

Взрослые и подростки старше 14 лет

Начальная доза составляет 25 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном терапевтическом действии дозу увеличивают до 50 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 200 мг. При продолжительном лечении суточная доза не должна превышать 75 мг.

Подагрический артрит

Для купирования острого подагрического приступа, начальная доза составляет 100 мг, после этого  продолжают лечение по 50 мг 3 раза/сут до исчезновения боли.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Индометацин Софарма у детей в возрасте до 14 лет на данный момент не установлены.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Существует повышенный риск побочных реакций. Рекомендуется самая низкая эффективная доза, на возможно более короткий срок. Необходимо наблюдать пациентов в отношении возможного кровотечения из  ЖКТ.

Частота возникновения нежелательных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: часто - кожная сыпь, кожный зуд; редко - крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в единичных случаях - фотосенсибилизация, синдром Лайелла, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Психические нарушения: очень редко - чувство дезориентации, бессонница, раздражительность, депрессия, тревожность, расстройство памяти, психотические реакции.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение, возбуждение, нарушение вкуса; редко - сонливость, усталость, периферическая невропатия; очень редко - нарушения чувствительности, включающие парестезию; частота неизвестна - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Со стороны органа зрения: нечасто - диплопия, нечеткость зрения, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринта: часто - шум в ушах; нечасто - снижение слуха.

Со стороны сердца: редко - развитие (усугубление) явлений хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия; в единичных случаях – отечный синдром, повышение АД.

Со стороны ЖКТ: очень часто - тошнота, рвота, диарея; часто - НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, изжога, анорексия. При длительном применении в высоких  дозах – изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, язвенный стоматит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - нарушение функции печени (повышение в крови билирубина, печеночных  трансаминаз - АЛТ, АСТ); редко - токсический гепатит с желтухой или без желтухи;  очень редко - фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - усиление потоотделения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - отеки; очень редко - протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

Общие нарушения: частота неизвестна - жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

• повышенная чувствительность к индометацину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС с клиническим проявлением астматического приступа, крапивницы или ринита;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
• кровотечения (в т.ч. внутричерепное, из органов ЖКТ);
• врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло);
• период после аортокоронарного шунтирования;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
• нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);
• нарушение кроветворения (лейкопения и анемия);
• подтвержденная гиперкалиемия;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 14 лет.

Беременность

Препарат Индометацин Софарма противопоказан во время беременности.

Грудное вскармливание

Препарат Индометацин Софарма противопоказан в период грудного вскармливания.

Индометацин выделяется с грудным молоком. При необходимости лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фертильность

У женщин в репродуктивном возрасте существует риск обратимого подавления фертильности.

Противопоказано применение при печеночной недостаточности, активном заболевании печени.

Препарат следует принимать с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний:

• ИБС;
• цереброваскулярные заболевания;
• хроническая сердечная недостаточность;
• дислипидемия;
• гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• тромбоцитопения;
• заболевания периферических артерий;
• артериальная гипертензия;
• курение;
• клиренс креатинина менее 60 мл/мин;
• цирроз печени с портальной гипертензией;
• гипербилирубинемия;
• язвенное поражение ЖКТ в анамнезе;
• наличие инфекции Helicobacter pylori;
• длительное использование НПВП;
• частое употребление алкоголя;
• тяжелые соматические заболевания;
• сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (в т.ч. преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);
• психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия;
• пожилой возраст.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Для снижения риска нежелательных реакций со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Серьезные кожные реакции, включительно с летальным исходом, очень редко наблюдаемые при применении НПВП, касаются случаев эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза. Наиболее высоким является риск в начале лечения. Прием препарата следует прекратить при появлении первых кожных или других признаков гиперчувствительности.

Препарат может маскировать симптомы острого воспаления, что требует исключения бактериальной инфекции при его назначении.

При приеме препаратов из группы НПВП, существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов старше 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, которые принимают бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ и калийсберегающие диуретики. У таких пациентов необходимо прослеживать концентрацию сывороточного калия.

Вспомогательные вещества

Препарат Индометацин Софарма содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Препарат Индометацин Софарма содержит пшеничный крахмал. Можно применять людям с целиакией. Пациентам с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не следует принимать этот препарат

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Индометацин Софарма оказывает умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, т.к. может вызвать нежелательные реакции (шум в ушах, головокружение, сонливость, слуховые и зрительные нарушения), которые могут нарушить активное внимание и рефлексы.

Cимптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаях  - парестезии, онемение конечностей, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Одновременное применение индометацина с другими препаратами из группы НПВП, ацетилсалициловой кислотой, глюкокортикостероидами, алкоголем, колхицином и кортикотропином повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Индометацин снижает эффективность диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных препаратов (в т.ч.бета-адреноблокаторов); усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы); усиливает побочные эффекты  ГКС, НПВП, эстрогенов, ацетилсалициловой кислоты; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов. Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (очевидно, за счет подавления синтеза простагландинов (Pg) в почках).

Повышает концентрацию в плазме препаратов лития, метотрексата и дигоксина, что может привести к усилению их токсичности.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность кровотечений.

Потенцирует токсическое действие зидовудина.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.

Совместное применение с хинолонами может увеличить угрозу развития судорог у пациентов с или без данных в анамнезе об эпилепсии или судорогах.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Специальных условий хранения не требуется.