Vidal Logo СПРАВОЧНИК
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ПОИСК:

Нинларо® (Ninlaro)

💊 Состав препарата Нинларо®
✅ Применение препарата Нинларо®

Сохраните у себя
Описание активных компонентов препарата Нинларо® (Ninlaro)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2019.11.14

Владелец регистрационного удостоверения:

TAKEDA PHARMA, A/S (Дания)

Произведено:


HAUPT PHARMA AMAREG, GmbH (Германия)

Упаковано:


ANDERSONBRECON (UK), Limited (Великобритания) или ТАКЕДА ФАРМАСЬЮТИКАЛС, ООО (Россия)

Выпускающий контроль качества:


TAKEDA PHARMA, A/S (Дания) или ТАКЕДА ФАРМАСЬЮТИКАЛС, ООО (Россия)

Контакты для обращений:


ТАКЕДА (Япония)
Код ATX: L01XX50 (Ixazomib)
Активное вещество: иксазомиб (ixazomib)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма


Нинларо®
Капс. 4 мг: 1 или 3 шт.
рег. №: ЛП-004500 от 19.10.17 - Действующее Дата перерегистрации: 25.06.18

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нинларо®


Капсулы твердые желатиновые, №3; корпус капсулы светло-оранжевого цвета, крышечка капсулы светло-оранжевого цвета, с надписями "Takeda" на крышечке капсулы и "4 mg" на корпусе капсулы, нанесенными черными чернилами; содержимое капсул - порошок от белого до желтовато-белого цвета.

 1 капс.
иксазомиба цитрат5.7 мг,
 что соответствует содержанию иксазомиба4 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 107.5 мг, тальк - 1.2 мг, магния стеарат - 0.6 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин - 46.53 мг, титана диоксид - 1.13 мг, краситель железа оксид красный - 0.03 мг, краситель железа оксид желтый - 0.32 мг, чернила черные 10А2 (шеллак, пропиленгликоль, калия гидроксид, краситель оксид железа черный) - следовые количества.

1 шт. - блистеры (1) - обложки картонные (1) - пачки картонные.
1 шт. - блистеры (1) - обложки картонные (1) - пачки картонные (3) - пачки картонные общие с защитной наклейкой.

Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат
Фармако-терапевтическая группа: Противоопухолевое средство

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, обратимый ингибитор протеасом. Преимущественно связывается и подавляет химотрипсиноподобную активность субъединицы бета-5 20S протеасомы.

Иксазомиб вызывает апоптоз культивируемых in vitro клеточных линий множественной миеломы. Иксазомиб проявлял цитотоксичность in vitro в отношении клеток миеломы, взятых у пациентов с развившимися рецидивами после многократных циклов терапии, включавших бортезомиб, леналидомид и дексаметазон. Показано синергическое цитотоксическое действие комбинации иксазомиба и леналидомида на клеточные линии множественной миеломы. В условиях in vivo иксазомиб проявлял противоопухолевое действие на модели опухолевого ксенотрансплантата множественной миеломы мышей.

Фармакокинетика

После приема внутрь медиана времени достижения Cmax иксазомиба в плазме составляла 1 ч. Значение абсолютной биодоступности после перорального приема составляло 58% по результатам популяционного анализа фармакокинетики.

AUC иксазомиба увеличивается дозозависимым образом в диапазоне доз от 0.2 до 10.6 мг. Пища с высоким содержанием жиров понижала AUC иксазомиба на 28% и Сmax на 69%.

Связывание иксазомиба с белками плазмы составляет 99%, распределяется в эритроциты происходит с соотношением "кровь-плазма", составляющем 10. Vd в равновесном состоянии составляет 543 л.

Основным механизмом выведения иксазомиба считают метаболизм под действием множественных ферментов CYP и не-CYP белков.

По результатам популяционного анализа фармакокинетики системный клиренс составлял около 1.9 л/ч с изменчивостью индивидуальных значений величиной 44%. Т1/2 иксазомиба в конечной фазе составлял 9.5 сут. После еженедельного перорального применения отношение накопления было определено как двукратное.

После перорального приема однократной дозы 14С-иксазомиба у 5 пациентов с распространенной злокачественной опухолью 62% поступившей радиоактивности было выведено с мочой и 22% с калом. Неизмененный иксазомиб, выведенный с мочой, составлял <3.5% введенной дозы.

Показания активных веществ препарата Нинларо®

В комбинации с леналидомидом и дексаметазоном для лечения пациентов с множественной миеломой, получивших ранее как минимум одну линию предшествующей терапии.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь.

Применяется в комбинации с леналидомидом и дексаметазоном по специальной схеме.

Рекомендуемая начальная доза иксазомиба составляет 4 мг, частота приема - 1 раз в неделю в 1, 8 и 15 дни 28-дневного цикла лечения.

Побочное действие

Наиболее часто ≥20%: диарея, тромбоцитопения, нейтропения, запор, периферическая невропатия, тошнота, периферические отеки, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - инфекция верхних дыхательных путей; часто - опоясывающий герпес.

Со стороны системы кроветворения: очень часто - тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: периферическая невропатия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, запор, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - боль в спине.

Общие реакции: очень часто - периферические отеки.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к иксазомибу; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

Применять с осторожностью, т.к. иксазомиб способен вызывать: тромбоцитопению, желудочно-кишечную токсичность, периферическую нейропатию, периферические отеки, кожные реакции, гепатотоксичность, эмбриофетотоксичность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Вызывает гепатотоксичность.

Применение при нарушениях функции почек

Вызывает периферические отеки.

Применение у детей

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Применение у пожилых пациентов

Препарат противопоказан для применения у пожилых пациентов

Особые указания

Количество тромбоцитов следует контролировать как минимум ежемесячно в ходе лечения. Рекомендуется рассмотреть более частый контроль в течение первых трех циклов терапии. Тромбоцитопения корригируется с помощью изменений дозы и переливания тромбоцитарной массы согласно стандартным медицинским рекомендациям.

При проявлениях желудочно-кишечной токсичности 3 или 4 степени требуется коррекция дозы.

В период лечения пациентов следует регулярно обследовать на наличие симптомов нейропатии. Пациентам с вновь выявленной периферической невропатией или ухудшением имеющейся может требоваться изменение дозы.

При отеках 3 или 4 степени токсичности корректируют дозу дексаметазона или дозу иксазомиба.

Сыпь контролируют с помощью поддерживающего лечения или изменений дозы в случае 2 степени токсичности или более.

Следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов и корректировать дозу при симптомах 3 или 4 степении токсичности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Возможны усталость и головокружение. Пациентам следует рекомендовать воздержаться от вождения автомобиля и управления механизмами при наличии данных симптомов.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение иксазомиба с рифампином понижает Смакс иксазомиба на 54% и AUC на 74%.

При одновременном применении иксазомиба с дексаметазоном, который является слабым или умеренным индуктором CYP3A4, а также других ферментов и белков переносчиков, необходимо учитывать риск снижения эффективности пероральных контрацептивов. Женщинам, принимающим гормональные контрацептивы, следует дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.

Контакты для обращений

ТАКЕДА (Япония)


ООО "Такеда Фармасьютикалс"

119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1
Бизнес-Центр "Фьюжн Парк", эт. 5
Тел.: (495) 933-55-11
Факс: (495) 502-16-25
E-mail: russia@takeda.com
www.takeda.com/ru-ru/

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата - используйте данный код
Вход для специалистов
Неверный логин или пароль