Тексаред^® (Texared^®) инструкция по применению

Теноксикам - тиенотиазиновое производное оксикама, НПВС. Помимо противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего действия, препарат также препятствует агрегации тромбоцитов. В основе механизма действия лежит угнетение активности изоферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), в результате чего снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также в других тканях организма. Кроме того, теноксикам уменьшает накопление лейкоцитов в очаге воспаления, снижает активность протеогликаназы и коллагеназы в человеческом хряще. Противовоспалительное действие развивается к концу первой недели терапии.

Всасывание

Абсорбция быстрая и полная. Биодоступность – 100%. C_max в плазме крови отмечается через 2 ч.

Распределение

 Отличительной способностью теноксикама является большая продолжительность действия и длительный T_1/2, который составляет 72 ч. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 5-гидроксипиридила.

Выведение

1/3 выделяется через кишечник с желчью, 2/3 выводится почками в виде неактивных метаболитов.

• ревматоидный артрит;
•  остеоартрит;
•  анкилозирующий спондилит;
•  суставной синдром при обострение подагры;
•  бурсит;
• тендовагинит;
• болевой синдром слабой и средней интенсивности (артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея);
• боль при травмах, ожогах;
• воспалительные и дегенеративные заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым синдромом, такие как ишиалгия, люмбаго, эпикондилит.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет.

Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму при использовании самой низкой эффективной дозы в течение минимально возможного периода лечения. Не следует применять более высокие дозы, поскольку при этом не всегда достигается значительно более выраженный терапевтический эффект, однако повышается риск возникновения нежелательных реакций.

В/в или в/м  введение применяется для кратковременного (1–2 дня) лечения в дозе 20 мг 1 раз/сут. При необходимости дальнейшей терапии переходят на пероральные лекарственные формы теноксикама.

При острых скелетно-мышечных  заболеваниях  общая длительность парентерального и перорального применения теноксикама обычно составляет не более 7 дней, однако в тяжелых случаях терапия может быть продолжена максимум до 14 дней.

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии нарушений функции печени и почек коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

При КК ≥ 30 мл/мин коррекции дозы не требуется, но рекомендуется контроль состояния пациента. При КК менее 30 мл/мин применение противопоказано.

Пациенты с нарушением функции печени

Вследствие интенсивного связывания теноксикама с белками плазмы крови рекомендуется проявлять осторожность при применении теноксикама у пациентов с высокой концентрацией билирубина или при значительном снижении уровня плазменных альбуминов (например, при нефротическом синдроме).

Дети

Препарат Тексаред^® противопоказан у детей в возрасте от 0 до 18 лет.

Способ применения

Препарат предназначен для в/м и в/в  введения.

Внутримышечно

Раствор препарата вводят глубоко в/м  в участки тела с выраженным мышечным слоем (верхний наружный квадрант ягодицы или латеральная поверхность бедра).

Внутривенно

Раствор препарата вводят в/в в течение не менее 15 сек.

Приготовление раствора для в/м или в/в введения

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед применением путем растворения содержимого флакона прилагаемым растворителем. После приготовления иглу заменяют. Восстановленный раствор следует использовать немедленно.

Утилизация

Нет особых требований к утилизации.

Нежелательные реакции приведены в соответствии с классификацией органов и систем MedDRA и перечислены по частоте. Частота возникновения определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но 1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

• повышенная чувствительность к теноксикаму или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• существует вероятность перекрестной чувствительности к другим НПВП;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. в анамнезе;
• желудочно-кишечное кровотечение, в т.ч. в анамнезе;
• воспалительные заболевания ЖКТ (болезнь Крона или язвенный колит в фазе обострения);
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• прогрессирующее заболевание почек;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• язвенный колит и болезнь Крона вне обострения;
• наличие инфекции Helicobacter pylori;
• хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);
• заболевания печени в анамнезе;
• печеночная порфирия;
• значительное снижение ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства);
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
• артериальная гипертензия;
• ИБС;
• цереброваскулярные заболевания;
• заболевания периферических артерий;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• бронхиальная астма;
• аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка  и смешанное заболевание соединительной ткани);
• длительное применение НПВП;
• тяжелые соматические заболевания;
• одновременное применение ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина);
• курение;
• алкоголизм;
• возраст старше 65 лет (в т.ч. пациенты, получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела).

Беременность

Применение теноксикама во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

При необходимости применения теноксикама в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Препарат не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть, в связи с его возможным отрицательным действием на фертильность. Пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) рекомендуется отменить препарат.

Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности, активном заболевании печени.

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

С осторожностью - при хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

Следует избегать совместного применения препарата Тексаред^® с другими НПВП.

Нежелательные эффекты могут быть минимизированы применением минимальной эффективной дозы препарата по возможности коротким курсом.

Во время лечения необходим контроль протромбинового индекса (на фоне приема непрямых антикоагулянтов), концентрации глюкозы в крови (на фоне применения гипогликемических средств), картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Возможно увеличение времени кровотечения, что следует учитывать при хирургических вмешательствах.

Необходимо учитывать возможность задержки натрия и воды в организме при применении с диуретиками у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, ХСН, заболеваниями периферических артерий, подтвержденной ИБС и/или цереброваскулярными заболеваниями должны применять препарат под врачебным контролем.

Наличие в анамнезе заболеваний почек может привести к развитию интерстициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.

У пациентов с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Вспомогательные вещества

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 флакон, то есть, по сути, не содержит натрия.

Данный лекарственный препарат содержит натрия метабисульфит, который может изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: при однократном введении - боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение  ЖКТ, нарушение функции почек и печени, метаболический ацидоз.

Лечение:  симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.

Антикоагулянты

Теноксикам характеризуется высокой степенью связывания с альбумином и может, как и все НПВП, усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов. Рекомендуется контролировать показатели крови при совместном применении с антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами для приема внутрь, особенно на начальных стадиях применения теноксикама (см. раздел "Особые указания").

Сердечные гликозиды

Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать плазменный уровень сердечных гликозидов.

Однако не было отмечено возможного взаимодействия теноксикама с дигоксином.

Циклоспорин

Как и при применении других НПВП, рекомендуется с осторожностью применять препарат одновременно с циклоспорином в связи с увеличением риска развития нефротоксичности.

Хинолоны

Совместное применение с хинолонами может повышать риск развития судорог.

Салицилаты

Салицилаты могут вытеснять теноксикам из связи с альбумином и, соответственно, повышать клиренс и объем распределения препарата. Необходимо избегать одновременного применения салицилатов или двух и более НПВП (таким образом увеличивается риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ).

Препараты лития

Есть данные о том, что НПВП снижают выведение лития. В связи с этим у пациентов, получающих терапию литием, необходимо чаще контролировать концентрацию лития в крови.

Диуретики

НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и жидкости в организме, нарушая действие натрийуретических диуретиков. Об этом необходимо помнить при совместном применении с такими диуретиками у пациентов с ХСН и артериальной гипертензией.

Метотрексат

С осторожностью рекомендуется применять НПВП совместно с метотрексатом, т.к. НПВП уменьшают выведение метотрексата и могут повышать его токсичность.

Мифепристон

НПВП не следует применять в течение 8-12 ч после применения мифепристона, т.к. они могут снижать его эффект.

ГКС

Необходимо учитывать повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при совместном применении с кортикостероидами (см. раздел "Особые указания").

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Одновременное применение с антиагрегантами и СИОЗС повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения (см. см. раздел "Особые указания").

Зидовудин

Повышается риск гематологической токсичности при применении НПВП с зидовудином.

Такролимус

Повышается риск нефротоксичности при одновременном применении НПВП с такролимусом.

Циметидин

Не выявлено взаимодействия при применении теноксикама с циметидином.

Препараты золота/пеницилламин

Не выявлено клинически значимого взаимодействия при лечении теноксикамом и пеницилламином или парентеральными препаратами золота.

Прочие

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает действие антикоагулянтов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикоидов и глюкокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Несовместимость

В связи с отсутствием исследований совместимости данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке (флаконы с препаратом и ампулы с растворителем в пачке).

Срок годности лиофилизата  - 3 года.  Срок годности растворителя - 5 лет.